"Целекоксиб": інструкція із застосування, відгуки. Аналоги препарату

Лікування захворювань, пов`язаних з ураженням опорно-рухового апарату, вимагає від фармацевтичного ринку створення нових ліків з меншою кількістю побічних дій і більшою ефективністю. Вченими було відкрито і синтезовано нове покоління нестероїдних протизапальних препаратів на основі целекоксиба. Ці медикаменти мають меншу токсичність і легше переносяться організмом.

Перед застосуванням препарату «Целекоксиб»

Речовина целекоксиб має блідо-жовтий колір і належить до групи коксибів, які проявляють виборче інгібування циклооксигенази другого типу. Лікарські засоби на основі даного сполуки мають виражені протизапальні та аналгетичні властивості. Оригінальним препаратом на основі целекоксиба вважається розроблений американською компанією «Файзер» медикамент «Целебрекс». Були вивчені його фармакодинамічні характеристики і досліджена токсичність на організм людини.

Решта лікарські засоби, що містять діючу речовину целекоксиб, є дженериками, в тому числі і препарат «Целекоксиб».

лікарські форми

Випускається медикамент в твердих желатинових капсулах з дозуванням діючої речовини по 100 мг і 200 мг. На відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, не має лікарської форми у вигляді мазі, гелю, ін`єкційних розчинів або суспензій. При використанні деякими пацієнтами помилково називається форма випуску препарату «Целекоксиб» - таблетки, хоча мова йде саме про капсулах.

склад

Діючою речовиною є субстанція целекоксиб в кількості 100 мг і 200 мг. До складу вмісту капсул входять допоміжні компоненти, що забезпечують наповнення простору, сипкість і стабільність гранульованої суміші. До них відносять молочний цукор, лаурилсульфат натрію, полівінілпіролідон (К30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат.

Прикладена до препарату «Целекоксиб» інструкція по застосуванню містить характеристику складу і зовнішнього вигляду желатиновой оболонки капсул. Відповідно до опису, зовні вони матові, мають практично білий колір і промарковані знаками «100» або «200», розташованими на блакитний або жовтою смугою відповідно. Це дозволяє розпізнавати капсули з різною дозуванням. Склад жовтих і блакитних чорнила також детально розписаний із зазначенням нешкідливих для організму барвників.

аналогічні препарати

Лікарський засіб «Целекоксиб», аналоги якого також містять діючу речовину целекоксиб, здатні виявляти однакову терапевтичну дію на остеоартроз скелета людини.

Оригінальний препарат «Целебрекс» і його дженерики «Целекоксиб», «Артоксіб», «Зіцел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» вважаються взаємозамінними медикаментами. Однак по ціновій категорії оригінал буде коштувати на порядок дорожче своїх аналогів.

У препараті «Целебрекс» целекоксиб міститься в дозуванні 100 і 200 мг, як і в медикаменті «Целекоксиб». Допоміжні компоненти вмісту капсул і її оболонки можуть відрізнятися як за якісним, так і за кількісним складом, що не впливає на їх властивості. Що стосується форми випуску дженериків лікарського засобу «Целекоксиб», аналоги виробляються тільки в твердих желатинових капсулах для внутрішнього застосування.

існують нестероїдні протизапальні речовини, однаково діють на циклооксигеназу другого типу, але мають відмінності в складі активного компонента, фармакокінетичних і фармакодинамічних характеристиках. До них відноситься сульфонамідний з`єднання німесулід, який в добовому дозуванні 200 мг ефективно бореться з симптомами остеоартрозу і ревматоїдного артриту. Препарати на його основі надають протизапальний і аналгетичний ефект за рахунок пригнічення циклооксигенази другого і в меншій мірі - першого типу, впливають на різноманітні медіатори больового і запального процесу.

Як і німесулід, целекоксиб є представником сульфонамідний класу речовин і теж в добовому дозуванні 200 мг усуває прояви остеоартрозу. Він не пригнічує циклооксигеназу першого типу і впливає на невелику кількість медіаторів больового і запального процесу.

Альтернативою лікування коксибами перорального застосування є ін`єкційні форми НПЗП. Одне з головних переваг препарату «Целекоксиб» - ціна. Уколи (ампули для ін`єкцій) інших нестероїдних протизапальних засобів обійдуться набагато дорожче, проте ефективність таких ін`єкцій набагато перевершує результат від застосування ліків в твердих формах.

Механізм дії

Препарат «Целекоксиб» - ліки, що представляє нове покоління нестероїдних протизапальних засобів, що володіють протизапальною, анальгезуючою, жарознижувальну активністю. Механізм його дії пов`язаний з блокуванням утворення простагландинів запалення завдяки зниженню активності ЦОГ 2.

Запальні реакції запускають індукцію циклооксигенази другого типу, в свою чергу, прискорюється синтез і накопичення простагландинових речовин, які посилюють запалення. Розвивається стан набряку і больові відчуття.

На циклооксигеназу першого типу не впливає лікувальна доза препарату «Целекоксиб». Інструкція по застосуванню описує інертність ліки щодо цього ферменту і пов`язаних з його діяльністю фізіологічних процесів, що протікають в клітинах шлунково-кишкового тракту і тромбоцитарних структурах.

Також в інструкції наведені дані щодо впливу ліки на роботу нирок. Під дією целекоксиба менше виводиться в складі сечі E2 простагландин і F1 6-кето-простагландин, проте не змінюється виділення В2 11-дегідро-тромбоксану, що свідчить про вибіркове дії ліки.

Застосування препарату «Целекоксиб» не призводить до зниження швидкості фільтрації в ниркових клубочках літніх людей і у хворих з нирковою недостатністю.

Показання до використання

Згідно фармакодинамическим характеристикам препарату «Целекоксиб» застосування його буде ефективно для лікування ревматоїдного і псоріатичного артриту, хронічного запалення з больовим синдромом в хребті і крижово-клубових суглобах, остеоартрозу.

Завдяки анальгезирующим властивостям його використовують для усунення больового стану при кістково-м`язового болю, після операційних втручань, при дисменореї, яка супроводжується хворобливими менструаціями. Протизапальну дію препарату направлено на зменшення виростів і поліпів в товстій і прямій кишці при діагнозі "аденоматозний поліпоз".

як приймати

Приймати ліки «Целекоксиб» інструкція по застосуванню рекомендує всередину, не зв`язуючи з вживанням їжі. Капсули не відчиняють і не розжовують, а ковтають цілими, випиваючи побільше води.

Максимальна кількість целекоксиба, яке допускається приймати на добу, становить 0,4 м Цей препарат застосовують в надлишку тільки в рідкісних випадках.

До серцево-судинних ускладнень можуть призвести високі дози і тривала терапія препаратом «Целекоксиб». Інструкція містить інформацію про невеликих дозуваннях для симптоматичного лікування кожного показання. Наводяться рекомендації щодо нетривалого використання.

Для усунення симптомів, які супроводжують остеоартроз і анкілозуючийспондиліт, в добу приймають за один або два рази 200 мг препарату.

Для усунення симптомів ревматоїдного артриту використовують добову дозу в розмірі 200 або 400 мг, яку приймають за два рази.

Больовий синдром і первинну дисменорею в перший день лікують високою дозою в 400 мг, з можливим прийомом ще 200 мг, на наступний день використовують по 200 мг 2 рази на добу.

Літнім людям, а також пацієнтам, які мають легку ступінь недостатньої функції печінки або легку і середню ступінь недостатньої функції нирок, не проводять перерахунок дози.

Низький вага (менше 50 кг), середній ступінь тяжкості недостатності печінки - пацієнтам даних категорій призначають лікування низькими дозами препарату.

Зазвичай для лікування запальних процесів в суглобах застосовують комплексне лікування, засноване на використанні декількох медикаментів в різних лікарських формах. Поєднують капсули «Целекоксиб», мазь або гель зігріваючі типу «Апізатрон» або «Финалгона. Препарати для місцевого використання викликають тимчасовий ефект, тому їх використовують разом з ліками для внутрішнього прийому.

Кому заборонено використання

Не всім пацієнтам із захворюваннями суглобів можна приймати препарат «Целекоксиб». Інструкція по застосуванню містить перелік захворювань і станів, при яких даний засіб надасть більшої шкоди, ніж користі. Сюди відносять:

• кропив`янку, бронхіальну астму, алергічний стан від дії аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів;
• відновлення після операції, пов`язаної з аортокоронарним шунтуванням;
• загострення виразкової хвороби;
• шлункові та кишкові кровотечі;
• запалення слизової оболонки в кишечнику;
• серцеву недостатність;
• ішемічну хворобу серцевого м`яза;
• ураження артерій по периферії і церебральних судин з порушеним мозковим кровотоком;
• печінкову недостаточностьтяжелой форми;
• ниркову недостатність важкої форми;
• виношування дитини;
• годування немовляти грудьми;
• вік до вісімнадцяти років;
• підвищену чутливість до допоміжних речовин;
• підвищену чутливість до сульфонамідних компонентів.

З обережністю використовувати препарат «Целекоксиб» слід людям із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, пов`язаними з виразковою хворобою, кровотечами в минулому, інфікуванням слизової бактеріями роду хелікобактер пілорі.

Затримка води в організмі і набряк м`яких тканин, порушення в роботі печінки середньої стадії, захворювання серця і судин, порушення ліпідного обміну в організмі, при якому спостерігається підвищення рівня холестерину в плазмі крові, діабет цукровий, соматичні захворювання у важкій формі також є причиною для гранично акуратного використання препарату «Целекоксиб» під наглядом лікаря.

Побічна дія

Незважаючи на інноваційні досягнення в створенні нового покоління коксибів, ці речовини і ліки на їх основі не позбавлені побічних дій.

Супровідний препарат «Целекоксиб» інструкція по застосуванню, відгуки пацієнтів і фахівців - ці джерела містять інформацію про можливі небажані наслідки, які можуть проявитися в роботі життєво важливих органів.

Можливий негативний вплив на травну систему характеризується НПЗЗ-гастропатії, болем в області живота, нудотою, блювотою, печією, зниженням потреби в прийомі їжі і діареєю. Тривалий прийом великих доз може спровокувати виразка і кровотечі в слизовій оболонці шлунка і кишечника, кровоточивість ясен, надлишкову активацію трансфераз печінки.

Нервові розлади проявляються збудженням, головним болем, запамороченням, сонливістю, безсонням, депресивними станами.

Вплив на серцево-судинну систему обумовлено підвищенням тиску в артеріях, тахікардією.

Препарат «Целекоксиб» знижує стійкість до інфекційних захворювань дихальної системи, що може виражатися в розвитку синуситу, риніту, фарингіту, болів в носоглотці, кашлю, задишки, бронхоспазмов.

Вплив медикаменту на органи чуття викликає зниження слухового сприйняття і поява шуму у вухах.

На сечовидільну систему впливає препарат «Целекоксиб» таким чином, що може з`явитися ниркова недостатність з розвитком набрякового синдрому.

Що стосується кровотворних органів, то ліки можуть викликати прояв агранулоцитозу, анемії, лейкопенії, тромбоцитопенії.

Можуть виникати шкірні висипання алергічного характеру з появою свербежу, кропив`янки, фотосенсибілізації, ангіоневротичногонабряку в лицевої ділянки, кінцівках, геніталіях.

особливості прийому

Препарату «Целекоксиб» притаманний недолік, пов`язаний зі збільшенням ризику негативного впливу на серцево-судинну систему, що призводить до тромбоутворення, інфарктному станом міокардной м`язи і інсульту. Особливо ризик зростає при тривалому прийомі медикаменту пацієнтами, у яких існують захворювання серця і судин.

Для зменшення ризику розвитку таких ускладнень пацієнтам, які приймають препарат «Целекоксиб», слід призначати нижчу дозу на найбільш короткий період лікування. Пацієнт повинен обговорити з лікарем можливі ознаки захворювань і отримати рекомендації про способи реагування при їх виникненні.

Для зниження кардіоваскулярних симптомів використовують поєднання кислоти ацетилсаліцилової в мінімальних дозах з препаратом «Целекоксиб». Відгуки лікарів свідчать про антиагрегантної дії аспірину для розрідження крові при прийомі коксибів, у яких немає таких антитромботических властивостей. Зазвичай така комбінація показана літнім пацієнтам з порушеннями роботи опорно-рухового апарату та серцево-судинної системи, коли зростає гастроинтестинальная токсичність невибіркових нестероїдних протизапальних препаратів. А ось використання речовини целекоксиб з іншими НПЗП не рекомендується.

Що стосується пацієнтів, які страждають підвищеним артеріальним тиском, то потрібен постійний контроль цього показника при прийомі препарату «Целекоксиб».

Особливу увагу потрібно приділяти спостереженню за станом організму при поєднанні з антікоагулірующім (варфарин) і антиагрегантними речовинами (кислота ацетилсаліцилова, клопідогрель), при використанні селективних інгібіторів (циталопрама, сертраліну), гальмують зворотне захоплення серотоніну, інгібіторів CYP2C9 ізоферменту, таблетованих форм кортикостероїдів.

Прийом препарату «Целекоксиб» сприяє виробленню простагландинових речовин, які затримують рідину в організмі і сприяють розвитку набряків. Особливо обережними при лікуванні цим медикаментом потрібно бути людям, що страждають недостатністю серцевого м`яза і підвищеним тиском. При виникненні ознак набряклості тканин слід відмінити прийом препарату «Целекоксиб».

У пацієнтів з порушеннями роботи нирок лікування коксибами має супроводжуватися постійним контролем їх основних показників.

При зневодненні організму прийом препарату можливий тільки після проведення курсу регідратації для відновлення водного балансу.

Прийом препарату «Целекоксиб» за рахунок жарознижуючого дії призводить до ускладнення діагностики такого показника, як підвищена температура при розвитку інфекційних станів.

Дія ліків може викликати порушення в роботі печінки, особливо у людей з уже наявними розладами діяльності печінки. Важкі прояви пов`язані з фульмінантний гепатитом, некрозомтканей печінки. Такі стани проявляються не відразу, а тільки через 30 днів після застосування препарату «Целекоксиб». Тоді потрібно моніторинг показників печінки при лікуванні цим засобом, і в разі виявлення важких поразок потрібно своєчасно відмінити прийом.

Відгуки про лікування "целекоксибом"

Прийом нестероїдних протизапальних засобів здійснюється тільки за призначенням лікаря. Результати використання препарату «Целекоксиб», відгуки про його дії бувають неоднозначні. Одним ліки допомагають впоратися із запальними процесами в суглобах, для інших воно малоефективно і викликає ряд небажаних явищ.

Як ще пацієнти оцінюють препарат «Целекоксиб»? Відгуки свідчать про виникнення ряду проблем: болів в шлунку, нирках, порушень менструального циклу. Таким пацієнтам лікар проводить скасування медикаменту і призначає альтернативне лікування.

Виходячи з думок пацієнтів про дію ліків на запалені суглоби, можна зробити висновок про його ефективність в боротьбі з артритом. Для усунення больових симптомів, набряклості тканин в області поразки хронічного характеру пацієнти проходять в осінній і весняний період курс терапії препаратом «Целекоксиб». Його використовують і спортсмени при травмі суглобів.

Особливо ефективно діє медикамент в поєднанні з розігріваючимимазями і гелями для зовнішнього застосування. Однак, згідно з рекомендаціями, що містяться в інструкції по застосуванню, дане нестероїдні протизапальні засоби використовують короткими курсами, щоб уникнути навантаження на нирки, печінку, серце і шлунок. В іншому випадку не уникнути збоїв в роботі цих органів.