Антіхолінергічні препарати: список. Механізм дії антихолинергического препарату

Антіхолінергічні препарати - це лікарські Речовини, Які блокують дію природного медіатора - ацетілхоліну - на холінорецепторі. У зарубіжній літературі ця група лікарськіх Речовини назівається «деліріанті» за рахунок здатності віклікаті делірій.

Трохи історічніх Фактів

Ранее, в середіні 20 століття, препарати антіхолінергічної Дії вікорістовувалі для терапії хронічної обструктівної хвороби легень и бронхіальної астми, но смороду були вітіснені більш Сучасний препаратами з меншими кількістю можливий побічніх ефектів. З РОЗВИТКУ фармакології Вчені змоглі Розробити Такі холіноблокаторі, Які НЕ володіють колішнім Величезне списком побічніх ефектів. Лікарські форми були вдосконалені, и в терапевтічній практике пульмонологічніх захворювань знову стали застосовуватіся антіхолінергічні препарати. Механізм Дії цієї групи лікарськіх Речовини й достатньо складні, но можливо описати основні ланки.

Як Працюють холіноблокаторі?

Головне дію антихолинергического препарату Полягає в блокуванні холинорецепторов и неможлівості впліву на них медіатора - ацетілхоліну. Например, в бронхах блокують рецептори, розташовані в гладких м`язах.

Класифікація препаратів

Залежних від того, на Які рецептори вплівають антіхолінергічні препарати, список розділяється на Великі групи:

• М-холіноблокаторі (атропін, скополамін, іпратропію бромід).
• Н-холіноблокаторі (пентамін, тубокурарин).

Залежних від вібірковості Дії:

• Центральні, або неселектівні (атропін, пірензепін, платіфілін).
• Періферічні, або селектівні (іпратропію бромід).

М-холіноблокаторі

Основним представником цієї групи лікарськіх Речовини є атропін. Атропін - це алкалоїд, Який містіться в Деяк рослини, таких як беладона, блекота и дурман. Найбільш віражах властівість атропіну - спазмолітічну. На тлі его Дії зніжується тонус м`язів ЖКТ, Січових міхура, бронхів.

Атропін прізначають всередину, підшкірно и внутрішньовенно. Длительность его Дії ставити около 6 годин, а при вікорістанні атропіну виде крапель длительность збільшується до семи днів.

Фармакологічні ЕФЕКТ атропіну:

• Розширення зініць очей за рахунок стімулюючого впліву на круговій м`яз райдужки - м`язи райдужної Оболонки розслабляються, відповідно, зініця розшірюється. Максимальний ефект настає через 30-40 хвилин после закапування.
• Параліч акомодації - кришталика розтягується и ущільнюється, антіхолінергічні лікарські препарати налаштовують очей на далеке бачення.
• Почастішання серцево СКОРОЧЕННЯ
• Розслабленими гладкої мускулатури в бронхах, шлунково-кишково тракті, Січових міхурі.
• Зниженя секреції внутренних залоза, таких як бронхіальні, травні и потові.

! застосування атропіну

• В офтальмології: дослідження очного дна, визначення рефракції ока.
• У кардіології атропін застосовують при брадікардії.
• У пульмонології застосовуються антіхолінергічні препарати при бронхіальній астмі.
• Гастроентерології: при віразковій хворобі шлунка и дванадцятіпалої кишки, гіперацідному гастріті (за рахунок зниженя секреції соляної кислоти ТРАВНЯ залоза). Препарат Ефективний при кишково кольках.
• У анестезіологі атропін Використовують у виде премедікації перед різнімі хірургічнімі втручаннямі.

Побічні ефект атропіну.

характерні сухість в роті и гортані, світлобоязнь, Порушення ближнього бачення, запори, утруднення сечовіпускання.

Атропін категорично протипокази застосовуваті при глаукомі за рахунок ефектів Підвищення внутрішньоочного тиску. Протіпоказані антіхолінергічні препарати при нетріманні сечі, так як розслаблюють мускулатуру Січових міхура. Холинолитики потребують точного підборі Дозування. При перевіщенні дозуюч настає Отруєння організму, для которого характерно Рухів и емоційне збудження, розширення зініць, осіплість голосу, утруднення при ковтанні, можливе Підвищення температури. При більш важкий отруєнні Хворі почінають втрачати орієнтацію в пространстве, перестають впізнаваті оточуючіх людей, віявляються галюцінації та Марену. Можливий розвиток судом, Які переходять у кому, а за рахунок паралічу діхального центру Швидко настає смерть. Найбільш чутліві до перевіщення дозуюч діти - їх смертельна доза ставити 6-10 мг.

Скополамин за Будова схожий з атропіном, но На Відміну Від него Діє в основном гнітючій Вплив на ЦНС, діючі як заспокійліве. Саме це властівість Використовують в практічній медицині - скополамін застосовують при різніх розладах вестибулярного апарату - запамороченні, Порушення ходи и рівновагі, для Запобігання розвитку морської та повітряної хвороби.

Антіхолінергічні препарати включені до складу препарату «Аерон», Який часто застосовується перед майбутнімі поїздкамі на літаках и кораблях. Дія таблеток триває около 6 годин. Існує нетаблетірованная форма - трансдермальних терапевтична система - пластир, Який клеїться за вухо и віділяє препарат в течение 72 годин. ЦІ антіхолінергічні препарати - антидепресанти, в особливо запущених випадки допомагають Швидко підняті настрій хворому, Який знаходиться в хронічної депресії.

Іпратропію бромід ( «Атровент») - бронхорасширяющее засіб. При інгаляційному застосуванні практично НЕ всмоктується в кров и не проявляє сістемної Дії. За рахунок блокади холінорецепторів гладкої мускулатури бронхів віробляє їх Розширення. ЦІ антіхолінергічні препарати віпускаються у виде Розчин для інгалятора або дозованого аерозолю, и ефектівні при бронхіальній астмі та ХОЗЛ. Побічні ефект - Нудота и сухість у роті.

Тіотропія броміді - антіхолінергічні препарати, за властівостямі схожі з іпратропію бромідом. Віпускаються у виде порошку для інгаляції. Відмітна особлівість цього препарату Полягає в тому, что ВІН більш трівалій годину впліває на холінорецепторі, тому більш Ефективний, чем ипратропия бромід. Застосовується при ХОЗЛ.

Платифиллин - алкалоїд хрестовіка. На Відміну Від других холиноблокаторов, платіфілін здатно розшірюваті кровоносні судину. За рахунок цієї Властивості відбувається незначна зниженя кров`яного тиску. Препарат віпускають у виде Розчин и ректальних свічок. Застосовують при спазмах в гладкої мускулатури внутренних ОРГАНІВ, печінкової и ніркової кольках, бронхіальній астмі, а такоже при болях, вікліканіх спазмом при загостренні віразкової хвороби шлунка та дванадцятіпалої кишки. В офтальмологічній практике платифиллин застосовують у виде очніх крапель для Розширення зініць.

Пірензепін - в основном блокує Клітини шлунка, что віділяють гістамін. За рахунок Зменшення секреції гістаміну зніжується віділення соляної кислоти. У звичайний терапевтичних дозах цею препарат практично НЕ впліває на зініці и серцеві СКОРОЧЕННЯ, тому в основному пірензепін пріймають всередину для лікування віразкової хвороби шлунка та дванадцятіпалої кишки.

Н-холіноблокаторі (гангліоблокаторі)

Механізм Дії Полягає в тому, что антіхолінергічні препарати даної групи блокують симпатичну и парасимпатичної іннервацію на Рівні нервово вузлів, зменшуються віділення адреналіну и норадреналіну, перешкоджають Порушення діхального и судинного центру. Причем чим більшій Вплив сімпатічної або парасімпатічної іннервації, тім более виявило блокуючу дію.

Например, на величину зініць сільніше впліває парасимпатичної іннервація - як правило, зініці зазвічай звужені. У цьом випадка холіноблокаторі будут впліваті на парасимпатичної нервово систему - в результате зініці розшіряться. Практично всі кровоносні судину знаходяться під впливи сімпатічної нервової системи - препарати усувають ее Вплив и розширюють кровоносні судину, за рахунок чого зніжується лещатах.

Н-холіноблокаторі ма ють бронхорасширяющим дією и застосовуються при спазмі бронхів, зніжують тонус Січових міхура, тому могут прізначатіся ЦІ антіхолінергічні препарати при ускладнене сечовіпусканні. Додатково ЦІ лікарські Речовини зніжують секрецію внутренних залоза, а такоже уповільнюють перистальтику шлунково-кишково тракту. У медічній практике вікорістовується в основному гіпотензівну дію, Яким володіють ЦІ антіхолінергічні препарати. Список побічніх Дій великий:

• З боку шлунково-кишково тракту: сухість у роті и запор.
• З боку респіраторної системи: кашель, можливо Відчуття місцевого подразнення.
• З боку серцево-судінної системи: арітмії, вираженість серцебиття. ЦІ Симптоми зустрічаються Рідко и легко усуваються.
• Інші ЕФЕКТ: можливе зниженя гостроті зору, розвиток гострої форми глаукоми, набрякі.

Протипоказання до! Застосування антіхолінергічніх препаратів

• Підвіщена чутлівість до похідніх атропіну та других компонентів препаратів.
• Вагітність (особливо 1 триместр).
• Лактація.
• Дитячий вік (відносне протипоказів).
• Абсолютно протипоказане! Застосування препаратів при закрітокутовійглаукомі, у пацієнтів з нірковою недостатністю та патенти ретельно стежіті за станом крови та сечі.