Отруєння антіхолінестеразнімі засоби. Що таке антіхолінестеразні засоби?

Передача імпульсів по нейронах забезпечується Завдяк спеціальнім Речовини - медіаторів. Одним з нейромедіаторів є ацетілхолін. ЦІ Речовини, перебуваючих в синапсах, вплівають на мембрані клітін, віклікаючі їх гальмування або збудження и обумовлюючі Різні ЕФЕКТ. Надлишок нейромедіаторів розщеплюється спеціальнімі ферментами.

Антіхолінестеразні препарати: Властивості и призначення

До антіхолінестеразнім препаратів належати ті, Які прігнічують фермент холінестеразі. Цей Ензим розщеплює Шляхом гідролізу нейромедіатор ацетілхолін, Який Забезпечує передачу імпульсів в чутлівіх до него синапсах парасимпатичних нервів, гангліях и в усіх соматичних волокнах. Для ситуативного Посилення Дії ацетілхоліну на нейрони и стімуляції питань комерційної торгівлі відділів нервової системи були розроблені антіхолінестеразні засоби. ! Застосування ціх препаратів впліває на весь організм в цілому.

Відео: Холіноміметікі та Холіноблокаторі

Дія антіхолінестеразніх ЗАСОБІВ схоже з ефектом стімуляції холінергіческіх нервів. ЦІ препарати взаємодіють з тім же ділянкою актівності поверхні рецептора, что и ацетілхолін, Завдяк чому створюється Потенціал Дії Нервова Закінчення. Холиномиметики и антіхолінестеразні засоби є, по суті, однією и тією ж фармакологічної Груп Речовини. Існує кілька відів ціх препаратів, Які розрізняються за хімічною структурою та оборотності Дії. Блокатори холінестеразі діляться на оборотні та необоротні.

Засоби зворотної Дії

Антіхолінестеразні засоби - препарати зворотної Дії, є за хімічною будова складаний ефірамі карбамінової кислоти и різніх аміноспіртов. Компонентом Реакції, яка блокує холіноестеразу, становится кислотність Закінчення, Пожалуйста встановлює з молекулою ферменту набагато більш Стійкий зв`язок, чем та, яка утворюється при роботи з комерційними самим ацетилхолином. Повне руйнування цього з`єднання відбувається путем гідролізу в течение 3-4 годин.

До антіхолінестеразнім ЗАСОБІВ оборотного ЕФЕКТ відносяться "галантамін", "фізостігмін", "Прозерін" (або "неостігмін"), "пірідостігмін", "оксазил", "рівастігмін", "едрофонія".

Фосфорорганіка - Речовини незворотньо Дії

Препарати незворотньо Дії даної групи є фосфорорганічні сполуки. ЦІ Речовини блокують ацетілхолінестеразою на тривалий час. Фосфор, что находится в складі їх молекул, утворює стійке з`єднання з ферментом, Який может проіснуваті в організмі в течение декількох днів и даже тіжнів. Відновлення необхідної кількості ацетілхолінестеразі відбувається путем Утворення Нових молекул. До даної групи сполуки відносяться "фосфакол", "Армін", "хлорофос", "карбофос", "дихлофос", отруйні Речовини, застосовувані в ході Військових Дій - зарин и зоман.

Фосфорорганічні препарати відрізняються скроню токсічністю. Смороду часто застосовуються в побуті як інсектіцідов- Отруєння Можливі при їх некоректно использование и недотріманні ЗАХОДІВ безпеки.

Ефект антіхолінестеразніх препаратів

При певній схожості ефектів, Які віробляють на організм антіхолінестеразні засоби, показання до призначення кожного з них будут Особливе. Розглянуто практична дія при введенні в організм можна на прікладі "прозерина".

"Прозерін" віпускається в ампулах у виде 0,05% розчин и вводитися підшкірно або внутрішньовенно. При попаданні в кров ВІН полегшує проходження імпульсів в нервово-м`язових передачах и гангліях вегетатівної нервової системи. У стані хворого це проявляється в такий способ:

• внаслідок СКОРОЧЕННЯ кругового м`яза райдужної Оболонки звужується зініця;
• відбувається спазм акомодації, кришталика пріймає більш опуклу форму через розслабленості цинновой зв`язки, фокус зору встановлюється на около відстань, здатність розрізняті далеко розташовані об`єкти різко зніжується;
• зніжується частота серцево СКОРОЧЕННЯ;
• підвіщується тонус гладкої мускулатури внутренних ОРГАНІВ - діхальніх Шляхів, шлунка и кишечника, матки, Січових міхура;
• посілюються СКОРОЧЕННЯ скелетних м`язів внаслідок поліпшеного проходження імпульсів в синапсах;
• підвіщується секреція екзокрінніх залоза - потових, слінніх, бронхіальніх, шлунково.

! застосування

Перераховані ЕФЕКТ обумовлюють использование цієї групи препаратів в медицині в різніх випадка. Показання до! Застосування антіхолінестеразніх ЗАСОБІВ НЕ обмежені конкретними захворюваннямі, так як смороду Надаються ефект на центральну и периферичної нервово систему, что віклікає загальне дію на весь організм. Найчастіше смороду прізначаються при порушеннях іннервації и тонусу скелетної або гладкої мускулатури.

Розглянуто возможности лікування антіхолінестеразнімі засоби можна на прікладі "прозерина". Цей препарат зворотної Дії застосовується при міастенії - аутоімунному захворюванні, Пожалуйста віражається в слабкості скелетних м`язів. Ця хвороба проявляється спочатку зниженя тонусу мімічної мускулатури, потім ослабленням м`язів шії, верхніх и ніжніх конечностей- в Важко випадка спостерігається Порушення дихання через недостатню роботи діафрагмі. "Прозерін" впліває симптоматично на організм, відновлюючі передачу імпульсів в нервово-м`язових передачах, Завдяк чому підвіщується тонус мускулатури, и полегшується Рухів Активність.

Такоже Сейчас препарат прізначається в післяопераційній период при атонії шлунково-кишково тракту або Січових міхура. В офтальмології ВІН зрідка прізначається при глаукомі для зниженя внутрішньоочного тиску. Як антагоніст застосовується при передозуванні міорелаксантів и препаратів антідеполярізуючіх Дії. зрідка "Прозерін" Використовують для стімуляції м`язових СКОРОЧЕННЯ при слабкій пологовій ДІЯЛЬНОСТІ.

хвороба Альцгеймера

Препарати зворотної Дії нашли! Застосування при захворюванні центральної нервової системи, Важко піддається лікуванню. При хвороби Альцгеймера прізначається "галантамін" - Алкалоїд, отриманий з бульб підсніжніків роду Galantus ("рівастігмін", ВІН же "Екселон"), Але найбільш терапевтично ефективних ставши "донепезил", Який вібірково блокує ацетілхолінестеразою в синапсах головного мозком и практично НЕ зачіпає ее на периферії нервової системи.

Протипоказання

Віходячі з ефектів антіхолінестеразніх препаратів оборотної Дії, Протипоказаннями до їх призначення є епілепсія, бронхіальна астма, стенокардія, хвороба Паркінсона и Всілякі Порушення провідної системи серця.

Симптоми передозування и Отруєння АХЕ

Отруєння антіхолінестеразнімі засоби дает симптоми, безпосередно пов`язані з надмірною стімуляцією рецепторів, чутлівіх до ацетілхоліну. Спостерігається звуження зініць, уповільнення частоти серцево СКОРОЧЕННЯ (брадикардія), спазм бронхів і - як наслідок - ознаки задухи, посильний перистальтика ШКТ аж до блювоті и діареї, прискореного сечовіпускання. Поступово зніжується артеріальній Тиск як наслідок гальмівного впліву вагусного нерва. Відбуваються хаотічні СКОРОЧЕННЯ и посмикування скелетної мускулатури и мови через порушеннях провідності в нервово-м`язових передачах.

Отруєння ФОС

Попадання в організм фосфорорганічних Сполука віклікає клінічну картину, аналогічну Отруєння антіхолінестеразнімі засоби зворотної Дії. Симптоми могут проявлятіся яскравіше внаслідок більш вісокої токсічності препаратів. До сімптоматіці Отруєння на соматичних Рівні додаються ЕФЕКТ на Рівні центральної нервової системи - сплутаність свідомості, дезорієнтація, прігнічення дихання.

Фосфорорганічні сполуки віклікають різкій міоз, погіршення зору, задуха, пітлівість, сильно блювоту, психомоторне збудження - у хворого почінається ПАНІКА, ВІН становится некерованім. Через спазмів гладкої мускулатури відчувається різкій Біль в жівоті. При погіршенні стану вінікають судом, падає артеріальній ТИСК, розвівається кома. Смерть может наступіті внаслідок паралічу діхального центру.

Аналогічна симптоматика спостерігається при отруєнні мухоморами. Це обумовлено змістом в них мускарину - отрута з холіноміметічніх дією.

Дії при отруєнні

Лікарську допомогу при отруєнні антіхолінестеразнімі засоби может надаті только фахівець. У ціх випадка вводитися розчин "атропіну" підшкірно, можливе призначення "метацина" або других холиноблокаторов. Необходимо підтріматі дихання на належно Рівні. Могут застосовуватіся трахеотомію, штучна вентиляція легенів и оксігенація.

При побутова отруєнні ФОС визначаються джерело потрапляння отрут в організм. Если Речовини проникло через шкіру, его змівають 3-5% розчин Соді або водою з милом. У разі, коли препарат БУВ чинний всередину, проводять промівання шлунка, Багаторазові клізмі, дають адсорбенти або проносні засоби. Если фосфорорганічних Сполука Вже встігло в більшій мірі потрапіті в кров, прізначається форсованій діурез с помощью сечогінніх препаратів. В окремий випадки вдаються до методів фільтрації крови с помощью гемодіалізу и гемосорбції.

Додатково при отруєнні ФОС прізначаються реактіваторі холінестеразі, Які при введенні в Перші години после інтоксікації здатні відновіті блоковані ферменти. Це могут буті "ізонітрозіну", "Трімедоксім", "дипироксим". Если артеріальній Тиск підвіщеній, симптоматично прізначають гіпотензівні препарати. Предпочтение Варто віддаваті тім, Які НЕ зачіпають ЦНС. При ослабленні самостійного дихання показана штучна вентиляція легенів и дача кисня.