Цефалоспорини 4 покоління в таблетках. Антибіотики-цефалоспорини 4 покоління

Цефалоспорини відносять до бета-лактамних препаратів. Ними представлений один з найбільш великих класів протибактерійних медикаментів.

Загальні відомості

Порівняно новими вважаються цефалоспорини 4 покоління. Пероральні форми в цій групі відсутні. Решта три представлені засобами для прийому всередину і парентерального застосування. Цефалоспорини мають високою результативністю і порівняно низькою токсичністю. Завдяки цьому вони займають одну з провідних позицій по частоті використання в клінічній практиці з усіх протибактерійних засобів.

Показання до застосування для кожного покоління цефалоспоринів залежать від їх фармакокінетичних властивостей і антибактеріальної активності. Медикаменти мають структурну схожість з пеніцилінами. Це зумовлює єдиний механізм протимікробної дії, а також перехресну алергію у ряду хворих.

спектр активності

Цефалоспорини мають бактерицидний ефект. Він пов`язаний з порушенням формування клітинних стінок бактерій. В ряду від першого до третього покоління відзначається тенденція до істотного розширення спектра дії і посилення протимікробної активності на грамнегативні мікроби при незначному зниженні впливу на грампозитивнімікроорганізми. До загального для всіх засобів властивості відносять відсутність істотного впливу на ентерококи і деякі інші мікроби.

Відео: РАК сечового міхура ЛІКУВАННЯ НАРОДНИМИ ЗАСОБАМИ

Багато пацієнтів цікавляться тим, чому не випускаються цефалоспорини 4 покоління в таблетках? Справа в тому, що ці медикаменти володіють особливим молекулярною будовою. Це не дозволяє активним компонентам проникати в структури клітин слизової кишечника. Тому, цефалоспорини 4 покоління в таблетках не випускаються. Всі медикаменти цієї групи призначені для парентерального введення. Випускаються цефалоспорини 4 покоління в ампулах з розчинником.

Цефалоспорини 4 покоління

Препарати цієї групи призначаються виключно фахівцями. Це відносно нова категорія медикаментів. Цефалоспорини 3, 4 покоління мають аналогічним спектром впливу. Відмінність складає в меншій кількості побічних ефектів у другої групи. засіб "Цефепім", Наприклад, по ряду параметрів близько до медикаментів третього покоління. Але за рахунок деяких особливостей в хімічній структурі, він має здатність до проникнення через зовнішню стінку грамнегативнихмікроорганізмів. При цьому засіб "Цефепім" відносно стійко до гідролізу бета-лактамазами (хромосомними) С-класу. Тому, крім характеристик, властивих цефалоспоринів 3 покоління (кошти "цефтриаксон", "цефотаксим"), Препарат виявляє такі особливості, як:

• вплив на мікробів-гіперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомних) С-класу;
• висока активність щодо неферментуючих мікроорганізмів;
• більш висока стійкість до гідролізу бета-лактамаз з розширеним спектром (значення даної особливості до кінця не ясно).

інгібіторзащіщенние медикаменти

До цієї групи належить один препарат "Цефоперазон / Сульбактам". У порівнянні з моносредством, комбінований медикамент володіє розширеним спектром активності. Він впливає на анаеробні мікроорганізми, більшість штамів ентеробактерій, здатних виробляти бета-лактамази.

Фармакокінетика

Парентеральні цефалоспорини 3, 4 покоління дуже добре всмоктуються при введенні в м`яз. Медикаменти для прийому всередину відрізняються високою абсорбцією у травному тракті. Біодоступність буде залежати від конкретного медикаменту. Вона знаходиться в межах від 40-50% (для ліки "Цефиксим", Наприклад) до 95% (для засобів "цефаклор", "цефадроксил", "Цефалексин"). Всмоктування деяких пероральних медикаментів може сповільнюватися прийомом їжі. А ось такий медикамент, як "цефуроксим аскет" під час абсорбції піддається гідролізу. Більш швидкого вивільнення активного компонента при це сприяє їжа.

Цефалоспорини 4 покоління добре розподіляються по багатьом тканинам і органам (крім простати), а також секретам. У високих концентраціях медикаменти виявляються в перитонеальній та синовіальній, перикардіальної і плевральної рідинах, кістках і шкірі, м`яких тканинах, печінці, м`язах, нирках і легенях. Здатність проходити гематоенцефалічний бар`єр і утворювати терапевтичні концентрації в лікворі більш виражена у таких ліків третього покоління, як "цефтазидим", "цефтриаксон", а також "цефотаксим", І представника четвертого - кошти "Цефепім".

Відео: ПРОСТАТИТ ВПРАВИ

Метаболізм і виведення

Здебільшого цефалоспорини не наражати розпаду. Винятком вважається медикамент "цефотаксим". Він біотрансфоміруется з подальшим утворенням активного продукту. Екскретуються цефалоспорини 4-го покоління, як і представники інших, нирками переважно. При виведенні в сечі виявляються досить високі концентрації.

Медикаменти "цефоперазон" і "цефтриаксон" відрізняються подвійним шляхом виведення - печінкою і нирками. Для більшості цефалоспоринів період напіввиведення в межах одного-двох годин. Більш тривалий час потрібно для засобів "цефтибутен", "Цефиксим" (3-4 години), а також "цефтриаксон" (До 8.5 годин). Це дає можливість призначати їх раз на добу. На тлі ниркової недостатності дозування медикаментів потребує коригування.

Побічні ефекти

Антибіотики - цефалоспорини 4 покоління - викликають ряд негативних наслідків, зокрема:

• Алергію. У пацієнтів може відмічатися мультиформна еритема, висип, кропив`янка, сироваткова хвороба, еозинофілія. До побічних ефектів цієї категорії відносять також анафілактичний шок і лихоманку, набряк Квінке, бронхоспазм.
• Гематологічні реакції. Серед них варто виділити позитивну пробу Кумбса, лейкопению, еозинофілію (рідко), гемолітична анемія, нейтропенія.
• Нервові порушення. При застосуванні підвищених доз у хворих з нирковою дисфункцією відзначаються судоми.
• З боку печінки: посилення активності трансаміназ.
• Травні порушення. Серед негативних наслідків досить поширені діарея, псевдомембранозний коліт, блювота і нудота, біль у животі. У разі появи рідкого стільця з фрагментами крові препарат відміняють.
• Місцеві реакції. До них відносять інфільтрат і болючість в ділянці внутрішньом`язового введення і флебіт при внутрішньовенної ін`єкції.
• Інші наслідки виражені у вигляді кандидозу піхви і рота.

Показання і протипоказання

Цефалоспорини 4 покоління призначаються при важких, нізкомінальних переважно, інфекціях, зумовлених полірезистентною мікрофлорою. До них відносять емпіему плеври, абсцес в легкому, пневмонію, сепсис, ураження суглобів і кісток. Цефалоспорини 4 покоління показані при інфекціях ускладненого типу в сечовидільної тракті, на тлі нейтропенії та інших імунодефіцитних станів. Медикаменти не призначаються при індивідуальній непереносимості.

Запобіжні заходи

При застосуванні відзначається алергія перехресного типу. У хворих з непереносимістю пеніцилінів відзначається аналогічна реакція на цефалоспорини першого покоління. Перехресна алергія при застосуванні другий-третій категорії відзначається рідше (в 1-3% випадків). При наявності в анамнезі реакцій негайного типу (наприклад, анафілактичний шок або кропив`янка), ліки першого покоління призначаються з обережністю. Препарати наступних категорій (особливо, четвертої) більш безпечні.

Лактація і вагітність

Цефалоспорини призначаються в допологовому періоді без особливих обмежень. Однак адекватні контрольовані дослідження безпеки медикаментів не проводилися. У низьких концентраціях цефалоспорини можуть проникати в молоко. На тлі застосування медикаменту в період лактації вірогідні зміни в кишковій мікрофлорі, кандидоз, висип на шкірі, сенсибілізація дитини.

Педіатрія і геріатрія

При застосуванні у новонароджених ймовірно збільшення часу напіввиведення на тлі уповільненої нирки. У літніх пацієнтів спостерігається зміна ниркової функції, у зв`язку з чим ймовірно уповільнення виведення медикаментів. Це може зажадати коригування схеми застосування і дозування.

дисфункція нирок

Оскільки виведення більшості цефалоспоринів відбувається через систему нирок переважно в активному вигляді, режим дозування повинен бути скоректований з урахуванням особливостей організму. При застосуванні високих доз, особливо в комплексі з петльовими діуретиками або аміноглікозидами, ймовірне виникнення нефротоксичний ефект.

дисфункція печінки

Деякі препарати виводяться з жовчю, у зв`язку з чим для пацієнтів з важкими патологіями печінки дозування повинна бути знижена. У таких хворих спостерігається висока схильність до кровотеч і гіпопротромбінемії при застосуванні засобу "цефоперазон". У профілактичних цілях рекомендовано вітамін К.