Ацетилхолін - це медіатор нервового збудження. Ацетилхолін: особливості, препарати, властивості

Ацетилхолін - це передавач нервового збудження в ЦНС, закінченнях парасимпатичних нервів і вегетативних гангліях. Він виконує найважливіші завдання в процесах життєдіяльності. Аналогічними функціями володіють амінокислоти, гістамін, дофамін, серотонін, адреналін. Ацетилхолін вважається одним з найважливіших передавачів імпульсів в мозок. Розглянемо цю речовину докладніше.

Загальні відомості

Закінчення волокон, від яких медіатор ацетилхолін здійснює передачу, іменуються холинергическими. Крім цього, існують спеціальні елементи, з якими він взаємодіє. Вони називаються холинорецепторами. Ці елементи являють собою складні молекули білка - нуклеопротеїни. рецептори ацетилхоліну відрізняються тетрамерной структурою. Вони локалізуються на зовнішній поверхні плазматичної (постсинаптичної) мембрани. За своєю природою ці молекули неоднорідні.

В експериментальних дослідженнях і в медичних цілях використовується препарат "Ацетилхолін-хлорид", Представлений в розчині для ін`єкцій. Інші лікарські засоби на основі цієї речовини не випускаються. Існують синоніми препарату: "Міохол", "Ацеколін", "Цітохолін".

Класифікація холінового білків

Деякі молекули перебувають у районі холинергических постгангліонарних нервів. Це область гладкої мускулатури, серця, залоз. Вони називаються м-холинорецепторами - муськаріночувствітельнимі. Інші білки розташовані в районі гангліонарних синапсів і в нервово-м`язових соматичних структурах. Вони іменуються н-холинорецепторами - никотіночувствітельнимі.

пояснення

Наведена вище класифікація обумовлюється специфікою реакцій, які виникають, коли взаємодіють ці біохімічні системи і ацетилхолін. це, в свою чергу, пояснює причини деяких процесів. Наприклад, зниження тиску, посилену секрецію шлункових, слинних і інших залоз, брадикардію, звуження зіниць і ін. При впливі на муськаріночувствітельнимі білки і скорочення скелетних м`язів і ін. При впливі на никотіночувствітельниє молекули. При цьому останнім часом вчені почали розділяти м-холінорецептори на підгрупи. Найбільш вивчена сьогодні роль і локалізація М1 і м2-молекул.

специфіка впливу

Ацетилхолін - це не вибіркове елемент системи. В тій чи іншій мірі він впливає і на м-, і на н-молекули. Інтерес представляє мускаріноподобних вплив, який чинить ацетилхолін. це вплив проявляється в уповільненні серцевого ритму, розширення кровоносних судин (периферичних), активізації перистальтики кишечника і шлунка, скорочення м`язів матки, бронхів, сечового, жовчного міхура, інтенсифікації секреції бронхіальних, потових, травних залоз, міозит.

звуження зіниці

Кругова м`яз райдужної оболонки, иннервируемая постгангліонарних волокнами в окоруховогонерва, починає посилено скорочуватися одночасно з ресничной. При цьому має місце розслаблення цинновой зв`язки. В результаті виникає спазм акомодації. Звуження зіниці, пов`язане з впливом ацетилхоліну, як правило, супроводжується зниженням внутрішньоочного тиску. Даний ефект частково обумовлюється розширенням оболонки в шлеммовим каналі і фонтанових просторів на тлі миоза і уплощенія райдужної оболонки. Це сприяє поліпшенню відтоку рідини з внутрішніх очних середовищ.

Завдяки можливості знижувати внутрішньоочний тиск, як ацетилхолін, препарати на основі інших подібних йому речовин використовуються при лікуванні глаукоми. До них, зокрема, відносять антихолінестеразні засоби, холиномиметики.

никотіночувствітельниє білки

нікотиноподібні дію ацетилхоліну обумовлюється його участю в процесі передачі сигналів з прегангліонарних нервових волокон на постгангліонарні, що знаходяться в вегетативних вузлах, і з рухових закінчень на поперечносмугасті м`язи. У малих дозах речовина виступає в якості фізіологічного передавача збудження. якщо ацетилхолін підвищений, то може розвинутися стійка деполяризація в районі синапсів. Також існує ймовірність блокування передачі збудження.

ЦНС

Ацетилхолін в організмі відіграє роль передавача сигналів в різних мозкових відділах. У малій концентрації він може полегшувати, а у великій - сповільнювати синаптичну трансляцію імпульсів. Зміни обміну речовини можуть сприяти розвитку мозкових порушень. Антагоністи, яким протиставляється ацетилхолін, - препарати психотропної групи. При їх передозуванні може виникнути порушення вищих нервових функцій (галюциногенний ефект і ін.).

синтез ацетилхоліну

Він відбувається в цитоплазмі в нервових закінченнях. Запаси речовини розташовуються в пресинаптичних терміналах у вигляді бульбашок. Виникнення потенціалу дії призводить до вивільнення ацетилхоліну з декількох сотень "капсул" в синаптичну щілину. Речовина, що виділяється з бульбашок, зв`язується на постсинаптичні мембрані зі специфічними молекулами. Це підвищує її проникність для натрієвих, кальцієвих і калієвих іонів. В результаті виникає збудливий постсинаптический потенціал. Вплив ацетилхоліну обмежується за допомогою його гідролізу за участю ферменту ацетілхоліестерази.

Відео: Синапс

Фізіологія нікотинових молекул

Першому опису сприяв внутрішньоклітинний відведення електричних потенціалів. Нікотиновий рецептор став одним з перших, на який вдалося записати струми, що пропускалися через одиничний канал. У відкритому стані крізь нього можуть проходити іони К + і Na +, в меншій мірі двовалентні катіони. При цьому провідність каналу виражена в постійній величині. Тривалість відкритого стану, проте, виступає характеристикою, що залежить від напруги потенціалу, прикладеного до рецептора. При цьому останній стабілізується при переході від деполяризаціїмембрани до гіперполяризації. Крім цього, відзначається явище десенсетізаціі. Воно виникає при тривалій аплікації ацетилхоліну та інших антагоністів, що знижує чутливість рецептора і збільшує тривалість відкритого стану каналу.

Електричне подразнення

дигідро&beta - ерітроідін блокує нікотинові рецептори головного мозку і нервових ганглій при прояві ними холинергического відповіді. Для них також характерне високоафінними спорідненість з тритій-міченим нікотином. Чутливі нейронні рецептори &alpha-BGT в гіпокампі відрізняються низькою сприйнятливістю ацетилхоліну, на відміну від нечутливих &alpha-BGT-елементів. Оборотним і селективним конкурентним антагоністом перше виступає метіллікаконітін.

Окремі похідні анабезііна провокують селективне активаційний вплив на групу &alpha-BGT-рецепторів. Провідність їх іонного каналу досить висока. Ці рецептори відрізняються унікальними вольт-залежними характеристиками. Загальноклітинними ток за участю деполяризационного величин ел. потенціалу вказує на зменшення пропуску іонів через канали.

Дане явище при цьому регулюється вмістом в розчині елементів Mg2 +. Цим дана група відрізняється від рецепторів м`язових клітин. Останні не зазнають будь-яких змін струму іонів при коригуванні величин мембранного потенціалу. При цьому а N-метил-D-аспартатного рецептор, що володіє відносною проникністю для елементів Са2 +, показує зворотну картину. При збільшенні потенціалу до гіперполяризуючий значень і підвищення змісту іонів Mg2 + іонний струм блокується.

Особливості мускаринових молекул

М-холінорецептори відносяться до класу серпентівних. Вони передають імпульси через гетеротрімерние G-протеїни. Група мускаринових рецепторів була виявлена завдяки їх властивості зв`язувати алкалоїд мускарин. Опосередковано ці молекули були описані на початку 20-го століття при вивченні ефектів кураре. Безпосереднє дослідження цієї групи почалося в 20-30 рр. того ж століття після ідентифікації з`єднання ацетилхоліну як нейромедіатора, який поставляє імпульс в нервово-м`язові синапси. М-білки активізуються під впливом мускарину і блокуються атропіном, н-молекули активуються під впливом нікотину і блокуються кураре.

Через деякий час в обох групах рецепторів було виявлено велику кількість підтипів. У нервово-м`язових синапсах присутні тільки нікотинові молекули. Мускаринові рецептори виявляються в клітинах залоз і мускулатури, а також - разом з н-холинорецепторами - в нейронах ЦНС і нервових гангліях.

функції

Мускаринові рецептори мають цілим комплексом різних властивостей. В першу чергу вони розташовуються в автономних гангліях і відходять від них постгангліозних волокнах, спрямованих до органів-мішеней. Це вказує на участь рецепторів в трансляції та модуляції парасимпатических ефектів. До них, наприклад, відносять скорочення гладких м`язів, розширення судин, посилення секреції залоз, зниження частоти скорочень серця. Холинергические волокна ЦНС, в складі яких присутні інтернейрони і мускаринові синапси, сконцентровані переважно в корі мозку, гіпокампі, ядрах стовбура, стриатуме. В інших ділянках вони виявляються в меншій кількості. Центральні м-холінорецептори впливають на регуляцію сну, пам`яті, навчання, уваги.