Інгібітори холінестерази: фармакологічне застосування
Як відомо, в нервовій системі є безліч синапсів. Вони необхідні для передачі імпульсів. У цьому процесі беруть участь кілька видів медіаторів. Серед них - ацетилхолін, норадреналін, ГАМК, серотонін і т. Д. Медіатори (трансмітери) необхідні для здійснення передачі сигналів між нейронами. Крім того, завдяки їм здійснюється збудження або гальмування мускулатури. При різних патологіях нервової системи робота нейротрансмітерів може порушуватися. Це трапляється внаслідок атрофічних і дегенеративних процесів в головному мозку. У цих випадках застосовують препарати, необхідні для посилення або ослаблення передачі сигналів. До подібної фармакологічної групи належать інгібітори холінестерази. Вони застосовуються при міастенії, невритах, аміотрофічному склерозі, хвороби Альцгеймера, психічних патологій.
Відео: ХГЧ, достинекс і анастразол - на IronClan
Дія інгібіторів холінестерази
Інгібітори холінестерази - це медичні препарати, які широко використовуються в неврології і психіатрії. Вони підрозділяються на кілька груп, кожна з яких застосовується в конкретному випадку. Дія цих медикаментів засноване на блокуванні холінестерази. Даний фермент є як у здорових людей, так і у страждають від різних захворювань. Він необхідний для розщеплення нейромедіатора - ацетилхоліну. В результаті його дії трансмітер руйнується до холіну і оцтової кислоти. При різних патологіях головного мозку відбувається поступова атрофія кори. В результаті деякі структури можуть повністю зруйнуватися, в тому числі і холінергичеськой система. Крім атрофії головного мозку, до цього призводять дегенеративні процеси аутоімунної, інфекційної, вірусної природи. Через руйнування ядер переднього мозку спостерігається виражений недолік нейромедіатора - ацетилхоліну. Щоб якомога довше не було дефіциту даної речовини, необхідно впливати на фермент, що руйнує його. З цією метою застосовують інгібітори холінестерази. Завдяки їм активність нейротрансмітера може зберігатися протягом декількох років.
Інгібітори холінестерази: класифікація препаратів
Існує кілька видів антихолінестеразних препаратів. Їх класифікують по фармакологічній дії на фермент. Деякі з них блокують холіноестеразу необоротно, інші - тимчасово. Виділяють 3 групи медикаментів. Серед них:
- Оборотні блокатори. Ці інгібітори холінестерази впливають на постсинаптическую передачу сигналу. Завдяки їм дію ферменту тимчасово переривається. До даної групи відносять акридином і піпередін.
- Псевдонеобратімие блокатори холінестерази. Механізм їх дії полягає в з`єднанні з оніоновой частиною молекули ферменту. Крім цього, вони здатні зв`язуватися з рецепторами ацетилхоліну. Подібними властивостями володіє група карбаматов.
- Необоротні інгібітори холінестерази. Препарати цієї групи називаються фосфороорганічні засобами. Представником є медикамент «метріфонат».
До групи акридином відносяться препарати «ТАКР» і «Велнакрін». Представники карбаматов - медикаменти «Ривастигмін», «Епістатігмін».
Відео: Урок 13. Інгібітори АПФ, перелік препаратів та розбір класу іАПФ
Показання до застосування інгібіторів холінестерази
Інгібітори холінестерази використовуються для лікування м`язових захворювань центрального генезу, атрофічних і дегенеративних патологій мозку. Крім того, деякі медикаменти випускаються у вигляді крапель. Їх застосовують при підвищений внутрішньоочний тиск - глаукомі. Препарати, які інгібують холіноестеразу оборотно, призначають для лікування деменції, хвороби Піка і Альцгеймера. Перевагу варто віддати групі піпередін, так як вони діють вибірково і мають менше побічних ефектів. Останнім часом показання до застосування медикаментів розширилися. Це пов`язано з більш детальним вивченням їх властивостей. До хвороб, при яких призначають антихолінестеразні препарати, відносять міастенію, атонію кишечника, м`язову дистрофію, бічний аміотрофічний склероз, параліч кінцівок дегенеративного походження. Необоротні інгібітори застосовують при отруєннях.
Протипоказання до використання антихолінестеразних препаратів
Медикаменти, які стосуються цій групі, не застосовують при судомному синдромі, гіперкінезах будь-якої етіології. Також вони протипоказані пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, бронхіальною астмою, тиреотоксикозом. небажано приймати антихолінестеразні засоби при супутньої виразкової хвороби шлунка, ентериті. Медикаменти не показані вагітним і годуючим жінкам.
Інгібітори холінестерази: препарати вибору при хворобі Альцгеймера
Хвороба Альцгеймера - це атрофічні ураження ЦНС, при якому спостерігається амнезія, розлад особистості і деменція. Вчені всього світу намагаються знайти ліки від цієї патології. При легкої і середньої вираженості захворювання препаратом вибору є «Донепезил». Він відноситься до оборотних інгібіторів холінестерази, володіє виборчим ефектом. Медикамент застосовують з метою патогенетичної терапії. Він не здатний повністю вилікувати пацієнта, але уповільнює розвиток симптомів хвороби Альцгеймера.
