Альфа-адреноміметики: опис, застосування, принцип дії
Відео: Спрей Афрін / Потужне дію проти нежитю
Адреномиметиками називають групу медикаментозних препаратів, результат дії яких пов`язаний зі стимуляцією адренорецепторів, розташованих у внутрішніх органах і судинних стінках. Все адренорецептори діляться на кілька груп залежно від локалізації, опосредуемого ефекту і здатності утворювати комплекси з активними речовинами. Альфа-адреноміметики збуджують альфа-адренорецептори, викликаючи певну відповідь організму.
Що таке альфа-адренорецептори
А1-адренорецептори розташовуються на поверхневих мембранах клітин, в області синапсів, реагують на норадреналін, який виділяється нервовими закінченнями постгангліонарних нейронів симпатичної нервової системи. Локалізуються в артеріях дрібного калібру. Порушення рецепторів викликає судинний спазм, гіпертензію, зниження проникності артеріальної стінки, зменшення проявів запальних реакцій в організмі.
А2-адренорецептори розташовуються поза синапсів і на пресинаптичної мембрани клітин. Реагують на дію норадреналіну і адреналіну. Порушення рецепторів викликає зворотну реакцію, яка проявляється гіпотензією і розслабленням судин.
Загальні відомості про адреномиметика
Альфа- і бета-адреноміметики, які самостійно зв`язуються з чутливими до них рецепторами і викликають ефект впливу адреналіну або норадреналіну, називаються засобами прямої дії.
Результат впливу препаратів може відбуватися і непрямою дією, яке проявляється стимуляцією вироблення власних медіаторів, перешкоджає їх руйнуванню, сприяє збільшенню концентрації на нервових закінченнях.
Адреноміметики призначаються в таких станах:
- серцева недостатність, різка гіпотензія, колапс, шок, зупинка серцевої діяльності;
- бронхіальна астма, бронхоспазм;
- підвищений внутрішньоочний тиск;
- запальні захворювання слизової оболонки очей і носа;
- гіпоглікемічна кома;
- місцеве знеболення.
Альфа-адреноміметики
Група препаратів включає селективні (діють на один вид рецепторів) і неселективні (збудження а1 і а2-рецепторів) кошти. Неселективний альфа-адреноміметик представлений безпосередньо норадреналином, стимулююче чинним і на бета-рецептори.
Альфа-адреноміметики, що впливають на а1-рецептори, - протишокові медикаменти, використовувані при різкому зниженні артеріального тиску. Можуть використовуватися місцево, викликаючи звуження артеріол, що ефективно при глаукомі або алергічної нежиті. Відомі препарати групи:
- "мідодрін";
- "мезатон";
- "Етілефрін".
Альфа-адреноміметики, що впливають на А2-рецептори, більш відомі широкому загалу населення через повсюдне застосування. Популярні представники - "ксилометазолин", "Назол", "санорин", "Визин". Використовуються в терапії запальних захворювань очей і носа (кон`юнктивіти, риніти, синусити).
Відео: адреноблокатори. Як вивчити?
Препарати відомі своїм судинозвужувальнудією, яке дозволяє усунути закладеність носа. Застосування засобів має відбуватися тільки під контролем фахівця, оскільки тривалий неконтрольований прийом може викликати розвиток медикаментозної стійкості і атрофії слизової оболонки.
Маленьким дітям також призначають засоби, що містять альфа-адреноміметики. Препарати в такому випадку мають більш низьку концентрацію активної речовини. Ці ж форми застосовують в терапії осіб, які страждають на цукровий діабет і гіпертонію.
Альфа-адреноміметики, збуджуючі А2-рецептори, включають і препарати центральної дії ("метилдопа", "клофелін", "катапресан"). Їх дія полягає в наступному:
- гіпотензивний ефект;
- зниження частоти серцевих скорочень;
- заспокійливу дію;
- незначне знеболювання;
- зменшення секреції слізних і слинних залоз;
- зменшення секреції води в тонкому кишечнику.
"мезатон"
Препарат на основі фенілефрину гідрохлориду, викликає підвищення артеріального тиску. Його застосування вимагає точного дозування, оскільки можливо рефлекторне зниження частоти серцевих скорочень. "мезатон" підвищує тиск м`яко порівняно з іншими препаратами, але ефект більш тривалий.
Показання до застосування засоби:
Відео: Зирянов З К - Оригінальний тамсулозин або генерик Критерії вибору альфа адреноблокатора
- артеріальна гіпотензія, колапс;
- підготовка до хірургічного втручання;
- вазомоторний риніт;
- місцеве знеболення;
- отруєння різної етіології.
Необхідність негайного результату вимагає внутрішньовенного введення. Препарат також вводиться в м`яз, підшкірно, інтраназально.
"ксилометазолин"
Препарат, який має однойменну активна речовина, що входить до складу "галазолина", "Отривін", "ксімелін", "Длянос". Застосовується в місцевій терапії гострого інфекційного риніту, синуситу, полінозу, отиту, при підготовці до оперативних або діагностичним втручанням носової порожнини.
Відео: Карведилол | Інструкція по застосуванню
Випускається у формі спрею, крапель і гелю для інтраназальних аплікацій. Спрей дозволений для використання дітям з 12-річного віку. З обережністю призначається при наступних станах:
- стенокардія;
- період годування груддю;
- захворювання щитовидної залози;
- гіперплазія передміхурової залози;
- цукровий діабет;
- вагітність.
"клофелін"
Препарат являє альфа-адреноміметики. Механізм дії "клофеліну" заснований на порушенні А2-блокатори, в результаті чого відбувається зниження тиску, розвиток незначного знеболюючого і седативного ефекту.
Широко використовується при різних формах гіпертонії, гіпертонічного кризу, для зняття нападу глаукоми, в комбінації з іншими препаратами для лікування наркотичної та алкогольної залежності.
"клофелін" протипоказаний в період вагітності, проте в разі важких гестозів на пізніх термінах, коли користь для матері перевищує ризик шкоди для плода, можливе використання невеликих доз медикаменту в поєднанні з іншими препаратами.
"Визин"
Судинозвужувальний препарат на основі тетризоліну, використовуваний в офтальмології. Під його впливом відбувається розширення зіниці, зменшення набряку кон`юнктиви, зменшення вироблення внутрішньоочної рідини. Використовується в терапії алергічного кон`юнктивіту, при механічному, фізичному або хімічному впливі чужорідних агентів на слизову століття.
Передозування альфа-адреноміметиками
Передозування проявляється стійкими змінами, що характеризують ефекти альфа-адреноміметиків. Хворого турбує високий артеріальний тиск, збільшена частота серцевих скорочень з порушеннями ритму. У цей період можливий розвиток інсульту або набряку легкого.
Терапія передозування полягає в застосуванні таких груп препаратів:
- Периферичні симпатолітики порушують передачу нервових імпульсів на периферії і в нервовій системі. Таким чином, знижується тиск, зменшується частота серцевих скорочень і периферичний опір.
- антагоністи кальцію спрямовані на блокування надходження іонів кальцію в клітини. Серцевий м`яз зменшує потребу в кисні, знижується її скоротність, поліпшується розслаблення в період діастоли, розширюються всі групи артерій.
- Міотропну препарати сприяють розслабленню гладкої мускулатури, у тому числі і м`язової стінки судин.
Альфа-адреноміметики, застосування яких має велику групу показань, вимагають ретельного підбору дозування, контролю показників електрокардіограми, артеріального тиску, периферичної крові.