Кислота вальпроєва: інструкція із застосування, аналоги та відгуки
кислота вальпроєва (Вальпроат натрію) відноситься до порівняно нової групи протисудомних засобів, що відрізняються від застосовуваних раніше протиепілептичних засобів як за хімічною структурою, так і за принципом дії.
опис речовини
Це хімічна речовина була синтезована в 1882 р в якості аналога валериановой кислоти доктором В. Бартоном. Воно складається з 2 груп пропила. Протягом багатьох десятиліть кислоту вальпроєву використовували тільки в лабораторних умовах як інертний розчинник різних органічних сполук. Її протівосудоржние властивості були відкриті завдяки щасливому випадку.
Кислота вальпроєва є прозорою і рідкою при кімнатній температурі. При цьому вона здатна взаємодіяти з підставою, наприклад гідроксидом натрію або магнію, з утворенням солі вальпроата, що представляє собою тверду субстанцію. Ця речовина, по суті, є 2-пропілвалеріановой кислотою і її натрієвої сіллю. На відміну від інших протиепілептичних засобів, воно являє собою Безазотисті з`єднання. Механізм дії цієї кислоти і її солей пов`язаний зі специфічним впливом на метаболізм гамма-аміномасляної кислоти, що є інгібітором ферменту трансферази.
Препарати, в складі яких є кислота вальпроєва, знижують збудливу і судомну реакцію моторних зон головного мозку. Це обумовлено тим, що дана речовина підвищує вміст гамма-аміномасляної кислоти в структурах нервової системи. Вальпроєва кислота, відгуки про яку свідчать про її ефективність в лікуванні протисудомних станів, відноситься до групи похідних жирних кислот.
Характеристика кислоти вальпроєвої, її аналоги
Вальпроєва кислота, інструкція до якої описує її складне вплив на людину, випускається під різними назвами. Найвідомішими препаратами, до складу яких входить ця речовина, є "Депакін", "Конвулекс", "КОНВУЛЬСОФІНУ", "Орфілін", "Депракін", "епіляції", "Еверіден", "Енкорат", "апілепсін", "Вальпарін ХР", "Діпромал". У готових лікарських формах воно може бути у вигляді кислоти або її натрієвої солі, званої вальпроатом натрію. Активність препарату від цього не знижується. Вальпроєва кислота, аналоги якої перераховані вище, приймається всередину відразу після їжі. Всі препарати, що містять її, швидко всмоктуються. Вже через 2 години ця кислота з`являється в плазмі крові. Вона добре проникає крізь тканинні бар`єри. Залишкові сліди даної речовини визначаються в спинномозковій рідині і в багатьох інших внутрішніх середовищах організму. Його виявляють і в амніотичної рідини (навколоплідних водах) у вагітних.
Принцип дії
Як же діє вальпроєва кислота? Інструкція до цього лікарського засобу не дає точної відповіді на питання про те, який же механізм її терапевтичного впливу. Це обумовлено тим, що фахівці ще не до кінця вивчили її вплив на зміну властивостей натрієвих каналів. При цьому вальпроєва кислота включена в список лікарських препаратів, життєво необхідних і важливих для людей.
Дія на людину
Не тільки при епілепсії застосовується вальпроєва кислота. Інструкція по застосуванню цього лікарського засобу вказує на те, що воно надає не тільки протисудомну дію. Воно покращує настрій, а також психічний стан людини. Фахівці говорять про наявність у цієї кислоти транквілізуючі компонента. На відміну від інших препаратів такого роду, вона зменшує стан страху, не надаючи міолераксантного або седативного дії. Це пов`язано з її дією на постсинаптичні мембрани. При цьому пригнічуються процеси передачі нервових імпульсів.
При малих формах епілепсії найчастіше обмежуються прийомом однієї кислоти вальпроєвої або її аналогів. У більш важких випадках даний препарат комбінують з іншими протиепілептичними засобами.
Вальпроєва кислота при епілепсії
Даний препарат застосовують при різних формах епілепсії. При цьому прийом його грунтується на встановленій лікарем схемою. Вальпроєва кислота, інструкція із застосування якої вказує на її ефективність при різних формах цього захворювання, застосовується в окремих випадках в різних дозах. Також її часто призначають і при фокальних припадках.
застосування препарату
Вальпроєва кислота, інструкція до якої вимагає призначення препарату лікарем і суворого дотримання схеми терапії, застосовується в таких випадках:
• профілактика різних ускладнень при епілепсії;
• судомні стани, що виникають при деяких захворюваннях ЦНС;
• наявність нервового тику;
• маніакально-депресивний психоз, що не піддається лікуванню препаратами, що містять літій;
• судомні стани, що виникають в дитячому віці.
Прийом вальпроєвоїкислоти і препаратів, що містять її, повинен здійснюватися виключно під контролем лікаря. Тільки після проведення всіх необхідних досліджень і оцінки стану пацієнта фахівець зможе підібрати безпечну і ефективну дозування даного лікарського засобу.
Форма випуску
Вальпроєва кислота, форма випуску якої буває різною, різними виробниками фасується в наступному вигляді:
• Таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику. Вони містять по 150, 200, 300, 500 мг вальпроєвої кислоти (вальпроату).
• Капсули по 150, 300 мг.
• Мікстура (сироп), що містить по 50 або 300 мл лікарської речовини в 1 мл.
Сумісність з іншими препаратами
Кислота вальпроєва здатна підсилювати дію інших протисудомних і протівоелептіческіх засобів, нейролептиків, антипсихотиков, антидепресантів, а також алкоголю. При прийомі цих ліків спиртні напої вживати не можна. Вальпроєва кислота, аналоги цих ліків, саліцилова кислота і ці препарати чинять гальмівний вплив на агрегацію (об`єднання) тромбоцитів. При попаданні в кишечник даний лікарський засіб швидко всмоктується в кровотік. При цьому застосування вальпроєвоїкислоти одночасно з будь-якою їжею трохи знижує її ефективність.
Побічна дія
Даний лікарський засіб іноді викликає побічні явища у вигляді нудоти, блювоти, зниження апетиту, тяжкості і болю в області шлунка, діареї. Для усунення цих станів застосовують обволікаючі або спазмолітичні засоби. Кислота вальпроєва може викликати загальне пригнічення і втому, тому її рідко призначають людям, зайнятим напруженої фізичної і розумової роботою. Прийом цих ліків іноді призводить до розладів нервової системи, які проявляються у вигляді тремору кінцівок, роздвоєння зображень та розлади зору, сонливості, головного болю, запаморочення, психомоторного збудження, депресивного стану і апатії.
У деяких випадках прийом цього препарату призводить до таких наслідків: зменшення і збільшення маси тіла, появи алергічних реакцій, тимчасовому випадання волосся, порушення менструального циклу, змін в гемограмі. Рідкісними, але дуже серйозними побічними явищами прийому цього засобу вважаються порушення функціонування печінки або підшлункової залози, зниження згортання крові. Гепатотоксический ефект найбільш імовірний при прийомі даного препарату одночасно з клоназепамом, фенобарбіталом.
При використанні вальпроєвоїкислоти необхідно пам`ятати, що у хворих на діабет вона здатна спотворювати результат аналізу сечі, підвищуючи вміст у ній кетонових тел. Для попередження різних ускладнень під час лікування регулярно визначають зміст в крові білірубіну, печінкових ферментів, кількості тромбоцитів.
Протипоказання
Вальпроєва кислота, препарати якої продаються в аптеці без рецепта, має і серйозні протипоказання. До них відносяться:
• порушення функціонування підшлункової залози та печінки;
• порфірія;
• діатез геморагічний;
• індивідуальна непереносимість;
• перший триместр вагітності;
• період годування (препарат переходить в молоко матері).
У II і III триместрі вагітності цей лікарський засіб призначають в менших дозах і тільки за суворими показаннями, оскільки вона проникає через плаценту і може вплинути на майбутню дитину.
При прийомі кислоти вальпроєвої необхідно ретельно стежити за функціонуванням печінки, контролювати згортання крові та агрегацію тромбоцитів. Під час проведення терапії цим лікарським препаратом жінки, що живуть статевим життям, повинні використовувати для запобігання вагітності найнадійніші методики контрацепції.
схеми застосування
Препарати, що містять дану кислоту, приймаються за різними схемами. Оптимальні дози підбираються індивідуально. На вибір схеми прийому впливає стан хворого, його вага і вік. Найчастіше на початку курсу дорослим і дітям, вага яких перевищує 25 кг, призначають по 10-15 мг / кг на добу. Надалі щотижня дозу ліків підвищують на 5-10 мг / кг, доводячи її до максимуму - 30 мг / кг. Добова доза для дітей - 20-50 мг / кг. При переході на лікування вальпроєвої кислотою прийом інших протисудомних препаратів поступово знижують. Максимальна доза вальпроєвої кислоти не повинна бути вище 50 мг / кг на добу.
Відео: Депакін_Хроно. панацея 2011
Існують різні форми випуску даного лікарського препарату. внутрішньовенне введення передбачає прийом 400-800 мг вальпроату натрію на добу. Протягом всього курсу терапії необхідно визначати рівень цього препарату в крові. За даними аналізів в схему лікування можуть вноситися корективи.
Орієнтовні схеми застосування:
• Діти до 3 років: у перший тиждень п`ють по 150 мг 1 р. в день, в другу - по 150 мг по 2 р. в день, а в третю - по 150 мг 3 р. в день.
• Діти 3 - 10 років: в перший тиждень приймають по 450 мг, у другу - 600 мг, в третю - по 900 мг в день. За іншою схемою приймають по 300, 450, 600, 900 мг в день відповідно в 1, 2, 3 і 4 тиждень.
• Після 10 років: в перший тиждень п`ють по 600 мг, у другу - 900, в третю - 1200 мг в день. За іншою схемою приймають по 300, 600, 900, 1200 мг в день відповідно в 1, 2, 3 і 4 тиждень.
Для пацієнтів, які приймали раніше інші протисудомні препарати, кислота вальпроєва призначається в зменшених дозах. В цей же час кількість інших засобів знижується. Підтримуюча доза для дорослих - 900-1200 мг. Вальпроєва кислота, таблетки і капсули якої призначають тільки після 10 років, приймається в 2-4 прийоми. Для дітей найчастіше призначають сироп або мікстуру з цим препаратом.
"Депакін" (Вальпроєва кислота)
У продажу є різні препарати з цієї кислотою, але одним з найпопулярніших є "Депакін". В аптеках є кілька видів даного препарату: "хроно", "300 Ентерік", "Хрононосфера гранули" та інші. Всі вони дещо відрізняються вмістом активної речовини і формою випуску. "Депакін" призначають як протисудомну і стабілізуючий настрій лікарський засіб. Він добре зарекомендував себе при лікуванні епілепсії, біполярних розладів, тоніко-клонічних нападів, міоклонусу, депресії, мігреневих головних болів. Він використовується і для терапії нейропатичного болю. Останнім часом цей препарат досліджується в якості лікарського засобу від деяких видів раку та ВІЛ-інфекції.
Вальпроєва кислота пролонгованої дії
Серед препаратів вальпроєвої кислоти "Депакін" і його аналоги користуються підвищеним попитом. Це обумовлено тим, що він має пролонговану дію. Використання цього препарату спричиняє зниження частоти появи судомних нападів. Також він зменшує їх вираженість і полегшує перебіг. "Депакін" скорочує ймовірність розвитку більш важких ускладнень.
Процеси метаболизации вальпроєвоїкислоти здійснюються клітинами печінки. При прийомі звичайної речовини період напіввиведення становить близько 6-8 годин. Сучасні препарати дозволяють підтримувати терапевтичну концентрацію активної речовини в організмі до 16 годин. Швидкість виведення вальпроєвої кислоти залежить в значній мірі від функціонування печінки. Вальпроєва кислота, відгуки про яку більшою мірою позитивні, діє на кожного пацієнта по-своєму. Це обумовлено тим, що кожен організм унікальний і може сприймати цю речовину з деякими відхиленнями від норми.
