Макроліди. Класифікація (напівсинтетичні, природні та азаліди)
Лактонне кільце макроциклічні - це основа хімічної структури всіх антибіотиків групи макроліди. Класифікація передбачає поділ на 14-ти, 15-ти і 16-тічленние. Ці антибіотики вважаються найменш токсичними.
Макроліди. Класифікація за типом походження
Природні макроліди:
макролід "еритроміцин" - Це перший бактериостатический антибіотик, який поклав початок великій групі. Було отримано в 1952 році з Streptomyces erythreus - грунтового актиномицета. Завдяки тому, що макролід "еритроміцин" має властивість можна зупинити зв`язуватися з рибосомной 50S-субодиницею, він порушує утворення зв`язків пептидного характеру між амінокислотними молекулами і виконує блокування синтезу білків різних мікроорганізмів. При цьому антибіотик "еритроміцин" не робить вплив на синтез (з`єднання) нуклеїнових кислот. У більших дозах щодо деяких видів бактерій може надавати бактерицидну дію.
макролід "спіраміцин" - Це антибіотик, який отримують з Streptomyces ambofaciens актиномицета, він - перший представник групи 16-членних макролідів. Лактонне перстень - це структурна основа препарату "спіраміцин". Воно складається з 16 атомів вуглецю (С) до якого приєднані 3 залишку вуглеводних: мікароза, форозамін і мікаміноза. Препарати, що мають в своєму складі діючу речовину спирамицин, поширені в Канаді, Латинській Америці і в Європі.
макролід "джозаміцин" - Це антибіотик, представник групи 16-членних макролідів. Продукується Streptomyces narbonensis. Надає дію бактерицидного характеру. Пригнічує синтез білкових з`єднань, перешкоджає фіксації РНК (транспортної) і з`єднується з 50S-субодиницею мембрани рибосомальной, блокуючи тим самим обмін пептидів із центру А. Дозволено час лікування захворювань в період вагітності.
Напівсинтетичні макроліди:
макролід "рокситроміцин" - Це перший напівсинтетичний 14-членний атібіотікамі. Було отримано з макроліда "еритроміцин". Особливості структури надають йому більш високу стійкість до кислот, поліпшені мікробіологічні і фармакокінетичні параметри.
макролід "кларитроміцин" - Це 14-членний антибіотик, похідний макроліда "еритроміцин". Володіє підвищеною стійкістю до кислот і поліпшеними фармакокінетичними і антибактеріальними властивостями.
Природні макроліди-антибіотики високоактивні щодо грампозитивних, деяких грамнегативних і внутрішньоклітинних мікроорганізмів. А такі сучасні макроліди, як напівсинтетичні, більш активні щодо псевдомонад, ентеробактерій, анаеробної мікрофлори і палички грипу.
І, нарешті, азаліди - макроліди нового покоління:
антибіотик "азитроміцин" відноситься до підкласу азаліди, які дещо відрізняються за своєю структурою від звичайних макролідів. Кільце у макроліда "азитроміцин" НЕ лактонное, але зате 15-членні. Кіслотоустойчівоть при цьому підвищується в 300 разів у порівнянні з антибіотиком "еритроміцин".
Макроліди. Класифікація по поколінням:
1-е - препарати "олеандоміцин", "еритроміцин"-
2-е - макроліди "рокситроміцин", "спіраміцин", "джозаміцин", "Мидекамицин", "кларитроміцин"-
3-е - макролід "азитроміцин".
Показання для застосування антибіотиків групи макроліди. Класифікація по захворюваннях
Ті, які вражають дихальну систему: гострий синусит, стрептококовий тонзиллофарингит, позалікарняна пневмонія, загострення бронхіту, коклюш, дифтерія.
Шкірні покриви і м`які тканини: сифіліс, хламідіоз, венерична лімфогранульома, м`який шанкр, вугровий висип.
Порожнина рота: періостит і періодонтит.
Травну систему: кампілобактерного гастроентерит, виразка шлунка.
Також макроліди застосовуються для профілактики наступних хвороб: коклюш, менінгіт, ревматизм, ендокардит.
