Фторхінолони: препарати, показання, протипоказання і побічні дії

В останні роки все частіше для лікування різних інфекцій застосовуються синтетичні антибактеріальні препарати. Пов`язано це з тим, що багато мікроорганізмів виробляють стійкість до антибіотиків природного походження. Крім того, інфекційні захворювання протікають все важче, і не завжди відразу можна визначити збудника. Тому зростає потреба в антибактеріальних препаратах широкого спектру дії, до яких були б чутливі більшість мікроорганізмів. Однією з груп найефективніших ліків з такими властивостями є фторхінолони. Препарати ці виходять синтетичним шляхом і широко відомі з 80-х років 20 століття. Клінічні результати застосування цих засобів довели, що вони більш ефективні, ніж більшість відомих антибіотиків.

Відео: Фторхінолони. Механізми дії і резистентності

Що таке група фторхінолонів

Антибіотики - препарати, які мають антимікробну активність і найчастіше мають природне походження. Формально фторхінолони до антибіотиків не належать. Це ліки синтетичного походження, отримані з хінолонів шляхом додавання атомів фтору. Залежно від їх кількості мають різною ефективністю і періодом виведення.

Потрапляючи в організм, препарати групи фторхінолонів розподіляються по всіх тканинах, потрапляючи в рідини, кістки, проникаючи через плаценту і гематоенцефалічний бар`єр, а також в клітини бактерій. Вони мають здатність пригнічувати роботу головного ферменту мікроорганізмів, без якого припиняється синтез ДНК. Це унікальне дію призводить до загибелі бактерій.

Так як ці ліки швидко розподіляються по організму, вони виявляються більш ефективними, ніж більшість інших антибіотиків.

Проти яких мікроорганізмів активні фторхінолони

Це препарати широкого спектру дії. Вважається, що вони ефективні проти більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій, мікоплазм, хламідій, мікобактерій туберкульозу, деяких найпростіших. Вони знищують кишкову, синьогнійну і гемофільної палички, пневмококи, сальмонели, шигели, лістерії, менінгококи та інші. Чутливі до них також внутрішньоклітинні мікроорганізми, з якими складно впоратися іншими препаратами.

Нечутливі до цих ліками тільки різні грибки і віруси, а також збудники сифілісу.

Перевага використання цих препаратів

Багато важкі і змішані інфекції можуть вилікувати тільки фторхінолони. Препарати, що вживаються для цього раніше, зараз все частіше стають неефективними. А фторхінолони в порівнянні з ними легше переносяться пацієнтами, швидко всмоктуються, і мікроорганізми ще не можуть виробити до них стійкість. Крім того, ліки цієї групи мають і інші переваги:

• знищують бактерії, а не послаблюють їх;
• мають широкий спектр дії;
• проникають в усі органи і тканини;
• запобігають розвитку септичного шоку;
• можуть поєднуватися з іншими антибактеріальними препаратами;
• мають тривалий період виведення, що підвищує їх ефективність;
• рідко викликають побічні дії.

Який вплив надають фторхінолони

Антибіотики - препарати, які викликають безліч побічних ефектів. А зараз ще багато мікроорганізми стали нечутливі до таких засобів. Тому фторхінолони стали прекрасною альтернативою антибіотиків в лікуванні інфекційних захворювань. Вони мають унікальну властивість зупиняти відтворення клітин бактерій, що призводить до їх остаточної загибелі. Цим можна пояснити високу ефективність препаратів групи фторхінолонів. До особливостей їх дії відноситься також висока біодоступність. Вони за 2-3 години проникають в усі тканини, органи і рідини організму людини. Виводяться ці препарати в основному з сечею. І набагато рідше, ніж антибіотики, викликають побічні дії.

Показання до застосування

Антибактеріальні препарати групи фторхінолонів широко застосовуються при внутрішньолікарняних інфекцій, важких інфекційних захворюваннях дихальних шляхів і сечостатевої системи. Навіть такі серйозні інфекції, як сибірська виразка, черевний тиф, сальмонельоз, легко піддаються лікуванню. Ними можна замінити більшість антибіотиків. Ефективні фторхінолони для лікування таких захворювань:

• хламідоза;
• гонореї;
• інфекційного простатиту;
• циститу;
• пієлонефриту;
• черевного тифу;
• дизентерії;
• сальмонельозу;
• пневмонії або хронічного бронхіту;
• туберкульозу.

Інструкція по застосуванню цих препаратів

Фторхінолони найчастіше випускаються у вигляді таблеток для прийому всередину. Але є розчин для ін`єкцій, а також краплі в очі і у вуха. Щоб отримати потрібний терапевтичний ефект, необхідно дотримуватися всіх рекомендацій лікаря щодо дозування і особливостям прийому препаратів. Таблетки обов`язково потрібно запивати водою. Важливо витримувати необхідний інтервал між прийомом двох доз. Якщо вийшло так, що один раз прийом препарату пропущений, потрібно прийняти ліки якомога швидше, але не одночасно з наступною дозою.

При прийомі препаратів групи фторхінолонів необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо сполучуваності їх з іншими ліками, адже деякі з них можуть як знижувати антибактеріальний ефект, так і підвищувати можливість розвитку побічних дій. Не рекомендується під час лікування тривалий час перебувати під прямими сонячними променями.

Особливі вказівки до прийому

Зараз найбільш безпечними бактерицидними засобами вважаються фторхінолони. Препарати ці призначаються багатьом категоріям пацієнтів, яким протипоказані інші антибіотики. Але все ж певні обмеження до їх застосування є. Заборонені фторхінолони в таких випадках:

• дітям до 3 років, а для деяких препаратів нового покоління - до 2 років, але в дитячому та підлітковому віці вони застосовуються тільки в крайніх випадках;
• під час вагітності та годування груддю дитину;
• при атеросклерозі судин головного мозку;
• при індивідуальній непереносимості компонентів препаратів.

При призначенні фторхінолонів спільно з антіціднимі засобами їх ефективність знижується, тому потрібна перерва в кілька годин між ними. Якщо ж використовувати ці гроші разом з метилксантинами або препаратами заліза, то підвищується токсичний ефект хінолонів.

Можливі побічні дії

З усіх антибактеріальних засобів найлегше переносяться фторхінолони. Препарати ці можуть зрідка викликати тільки такі побічні дії:

• болю в животі, печію, розлади кишечника;
• головні болі, запаморочення;
• порушення сну;
• судоми, тремтіння в м`язах;
• зниження зору або слуху;
• тахікардію;
• порушення функцій печінки або нирок;
• грибкові захворювання шкіри і слизових;
• підвищену чутливість до ультрафіолетового опромінення.

Класифікація фторхінолонів

Зараз існує чотири покоління препаратів цієї групи. Їх почали синтезувати в 60-і роки, але популярність вони отримали тільки в кінці століття. Виділяють 4 групи фторхінолонів в залежності від часу появи і ефективності.

• Перше покоління - це кошти з низькою ефективністю проти грампозитивних бактерій. До цих фторхинолонам відносяться препарати, що містять оксолінову або налидиксовую кислоти.
• Препарати другого покоління активні проти бактерій, нечутливих до пеніциліну. Вони діють також на атипові мікроорганізми. Часто при важких інфекціях дихальних шляхів і травного тракту застосовуються ці фторхінолони. Препарати до цієї групи належать такі: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» та інші.
• Фторхінолони 3 покоління ще називають респіраторними, так як вони особливо ефективні проти інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів. Це «Спарфлоксацин» і «Левофлоксацин».
• 4 покоління ліків цієї групи з`явилося недавно. Вони активні проти анаеробних інфекцій. Поки поширений лише один препарат - «Моксифлоксацин».

Препарати 1 і 2 покоління фторхінолонів

Перші згадки про препаратах цієї групи можна зустріти в 60-х роках 20 століття. Спочатку застосовувалися проти інфекцій статевих шляхів і кишечника такі фторхінолони. Препарати, список яких відомий зараз тільки лікарям, так як вони вже майже не вживаються, володіли низькою ефективністю. Це ліки на основі налидиксовой кислоти: «Неграм», «Невіграмон». Ці препарати першого покоління називалися хинолонами. Вони викликали багато побічних дій, і багато бактерії були до них нечутливі.

Але дослідження цих препаратів продовжилися, і через 20 років з`явилися фторхінолони 2 покоління. Вони отримали свої назви за рахунок введення в молекулу хінолону атомів фтору. Це підвищило ефективність препаратів і зменшило кількість побічних ефектів. До другого покоління фторхінолонів відносяться:

• «Ципрофлоксацин», відомий ще під назвами «Ципробай» або «Ципринол»;
• «Норфлоксацин», або «Нолицин».
• «Офлоксацин», який можна придбати за назвою «офлоксин» або «таривид».
• «Пефлоксацин», або «Абактал».
• «Ломефлоксацин», або «Максаквін».

Препарати 3 і 4 покоління

Дослідження цих препаратів продовжилися. І зараз найбільш ефективними вважаються сучасні фторхінолони. Перелік препаратів 3 і 4 покоління ще не сильно великий, так як не всі ще пройшли клінічні випробування і допущені до застосування. Вони мають високу ефективність і здатність швидко проникати в усі органи і тканини. Тому ці препарати застосовуються при важких інфекціях дихальних шляхів, сечостатевої системи, травного тракту, шкіри і суглобів. До них відносяться «Левофлоксацин», відомий ще як «Таванік». Він ефективний навіть для лікування сибірської виразки. До препаратів четвертого покоління фторхінолонів відноситься «Моксифлоксацин» (або «Авелокс»), який активний проти анаеробних бактерій. Ці нові засоби позбавлені большінтва недоліків інших препаратів, легше переносяться пацієнтами і більш ефективні.

Фторхінолони - це одні з найбільш ефективних засобів для лікування важких інфекційних захворювань. Але застосовувати їх можна тільки після призначення лікаря.