Препарат "клайра": відгуки лікарів, плюси, мінуси, інструкція, побічні ефекти. Відгуки лікарів-гінекологів про таблетки "клайра" при ендометріозі, при клімаксі

Останнім часом досить часто сучасні лікарі при певних захворюваннях виписують препарат «Клайра». Відгуки лікарів, плюси, мінуси даного засобу - все це ми розглянемо нижче.

Як вони працюють?

Даний препарат являє собою комбінований пероральний контрацептив, який ґрунтується на взаємодії ряду факторів. Найбільш важливими серед них є придушення овуляції, а також коригування властивостей цервікальногослизу - саме на цьому і ґрунтується дія препарату «Клайра». Відгуки лікарів (плюси, мінуси фахівці завжди розглядають) часто говорять про те, що саме цей засіб виділяється серед аналогічних своїм ефектом.

Крім попередження небажаної вагітності даний препарат відрізняється ще цілим рядом додаткових корисних властивостей, які, навіть з огляду на будь-які негативні якості, дозволяють вибрати оптимальний варіант контрацепції. Всі протипоказання описує до препарату «Клайра» інструкція. Відгуки лікарів також включають інформацію про те, кому такий медикамент приймати небажано.

Що дає прийом?

Зниження інтенсивності і хворобливості менструальноподібні кровотеч, що в підсумку призводить до значного зниження ризику залізодефіцитної анемії. Саме це основний ефект, який забезпечує «Клайра». Відгуки лікарів (плюси / мінуси даного препарату див. Нижче) говорять про те, що все це забезпечується в повній мірі, в зв`язку з чим медикамент і рекомендують використовувати настільки часто. Крім усього іншого, досить часто відзначається і те, що прийом даного засобу забезпечує істотне зниження можливості розвитку раку ендометрія. Також прийом препарату зменшує ризик раку яєчників.

Що зазначають лікарі?

Відносно препарату «Клайра» відгуки лікарів часто відзначають той факт, що він відрізняється дуже сприятливим впливом на ендометрій, в зв`язку з чим його використовують в процесі лікування тривалих або ж занадто сильних менструальних кровотеч, що не мають органічної патології. Дані симптоми періодично відносяться до дисфункціональним маткових кровотеч. Саме цей факт виділяють наявні про препарат «Клайра» відгуки лікарів. При ендометріозі його використання також може бути призначено.

дослідження

Безпека і ефективність використання таблеток естрадіолу валерату / дієногеста в процесі лікування різних симптомів маточного дисфункционального кровотечі були визначені в процесі проведення двох клінічних досліджень.

При проведенні обох досліджень були використані однаковий дизайн упаковки і план аналізу. В кінцевому підсумку було відібрано 269 пацієнток для використання препарату «Клайра». Відгуки лікарів (плюси / мінуси описані докладно), які беруть участь в дослідженні, говорять про те, що крім цього було задіяно в дослідженні 152 пацієнтки, на яких перевірявся ефект плацебо. У цих дослідженнях було визначено, що препарат виявився набагато більш ефективним в порівнянні з плацебо в процесі лікування даних симптомів, і при цьому варто відзначити той факт, що кінцева точка відповіді на препарат «Клайра» склала більше 40% в кожному з проведених досліджень.

Крім цього, кожне з досліджень наочно продемонструвало статистично і клінічно значиме зниження менструальних крововтрат, і в подальшому це супроводжувалося статистично значущим збільшенням показників метаболізму заліза, що на даний момент часто відзначають про засіб «Клайра» відгуки лікарів (плюси і мінуси даного препарату ми розглядаємо) .

Як естрогену в цьому препараті виступає естрадіолу варіат, який представляє собою попередника природного 17&beta - естрадіолу людини. Естрогенний компонент, що використовується в даному засобі, значно відрізняється від естрогенів, які зазвичай використовуються в комбінованих пероральних контрацептивів, що представляють собою стандартні синтетичні естрогени, такі як местранол або етинілестрадіол, кожен з яких містить етінільную групу, що знаходиться в положенні 17&alpha-. Дана група обумовлює значно більшу метаболічну стабільність, але в той же час відрізняється більш вираженим впливом на печінку, що теж є досить важливим.

При описі препарату «Клайра» відгуки лікарів часто згадують і те, що його прийом відрізняється набагато менш вираженим впливом на печінку в порівнянні з іншими трифазними КПК, до складу яких входять левоноргестрел і етинілестрадіол. В процесі проведення досліджень було визначено, що вплив на концентрацію глобуліну, призначеного для зв`язування статевих гормонів, є менш вираженим. У комплексі з дієногест естрадіолу валерат показує значне збільшення ЛПВЩ, в той час як загальна концентрація холестерину ЛПНГ зменшується.

Дієногест - це прогестаген, що працює в разі перорального застосування. Він відрізняється додатковими антиандрогенними частковими ефектами, в той час як його антиестрогенні, андрогенні та естрогенні властивості є незначними. За рахунок унікальної хімічної структури досягається цілий спектр фармакологічної дії, в який входять найбільш значущі переваги 19-нор-прогестагенів, а також різних похідних прогестерону, що досить часто відзначають наявні про засіб «Клайра» відгуки (плюси / мінуси будуть розглянуті далі).

Ще доклінічні дані, які були отримані в процесі проведення рядових досліджень токсичності після численного введення доз, а також канцерогенного потенціалу та генотоксичності даного засобу, не показали, що є якийсь істотний специфічний ризик для людини. Однак при описі медикаменту «Клайра» відгуки лікарів-гінекологів часто говорять про те, що не варто забувати про можливість стимулювання ряду пухлин і гормонозалежних тканин статевими гормонами. У разі правильного використання так званий індекс Перля (Показник, що визначає частоту виникнення вагітності у ста жінок протягом року застосування того чи іншого препарату) має значення менше 1, але в разі пропуску таблеток або ж неправильного використання він може зростати.

Далі буде розглянута фармакокінетика препарату «Клайра». Відгуки лікарів-гінекологів практично повністю підтверджують інформацію, зазначену самим виробником, в зв`язку з чим даний засіб і призначається багатьом пацієнтам.

дієногест

• абсорбція. Після проведення перорального прийому цей елемент швидко і при цьому майже повністю всмоктується. З_max в сироватці крові досягає показника 90.5 нг / мл приблизно через годину після того як приймається таблетка (в ній міститься 3 мг дієногеста і 2 мг естрадіолу варіат). Біодоступність в даному випадку досягає показника в 91%. Варто зазначити, що фармакокінетика дієногеста в діапазоні дозування від 1 до 8 мг характеризується безпосередньою залежністю від дози. Якщо препарат використовується одночасно з прийомом їжі, це не викликає ніякого клінічно значущого впливу на ступінь або ж швидкість всмоктування даного елемента.

• розподіл. Чимала частина циркулюючого дієногеста (10%) перебуває в незв`язаному вигляді, в той час як інша частина має неспецифічну зв`язок з альбуміном. Дієногест сам по собі безпосередньо не зв`язується ні з кортикостероїдзв`язуючого глобуліном, ні з ГЗСГ. Саме з цієї причини повністю виключається ризик витіснення тестостерону з даної зв`язку з ГЗСГ або ж кортизолу з зв`язку даного елемента з КСГ. Той чи інший вплив на різні фізіологічні процеси переміщення ендогенних стероїдів, відповідно, є практично неможливим. При рівноважної концентрації V_d становить 46 л в результаті внутрішньовенного введення 85 мкг дієногеста, позначеного тритієм.

• метаболізм. Дієногест елемент практично повністю метаболізується в повній відповідності з відомими на сьогоднішній день шляхами метаболізму стероїдних гормонів, а також з формуванням метаболітів, які в переважній більшості випадків гормонально неактивні. Дані метаболіти виводяться з надзвичайною швидкістю, тому що переважає фракцією в плазмі крові виступає незмінний диеногест. Загальний кліренс після внутрішньовенного застосування міченого тритієм дієногеста становить 5.1 л / год.

• елімінація. В результаті прийому даного елемента всередину в дозі 0,1 мг / кг диеногест повністю виходить у вигляді метаболітів, які виводяться нирками і кишечником в зразковому співвідношенні 3: 1. Після перорального застосування приблизно 42% дози повністю виводиться протягом першої доби, в той час як 63% - протягом 6 днів шляхом ниркової екскреції. Крім цього, через 6 днів через кишечником і нирками виводиться приблизно 86% дози.

• Рівноважна концентрація. В даному випадку фармакокінетика дієногеста не має залежності від концентрації ГЗСС. показник C_ss досягається приблизно через три дні після використання однакової дози, яка становить 3 мг дієногеста в комплексі з 2 мг естрадіолу валерату.

естрадіолу валерат

• абсорбція. Внаслідок прийому препарату естрадіолу варіат досить швидко і повністю абсорбується. Розщеплення на валериановую кислоту і безпосередньо сам естрадіол здійснюється в процесі всмоктування даного елемента в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту або ж протягом першого пасажу через печінку, внаслідок чого з`являються естрадіол і його метаболіти. Якщо засіб приймається одночасно з їжею, це не робить ніякого клінічно значущого впливу на ступінь або ж швидкість всмоктування цього елементу.

• метаболізм. Валеріанова кислота відрізняється гранично швидким метаболізмом. Після прийому всередину приблизно 3% дози вона стає абсолютно биодоступной у вигляді чистого естрадіолу, яке зазнає інтенсивного ефекту первинного проходження через печінку, внаслідок чого значна частина введеної дози починає метаболизироваться вже в слизової шлунково-кишкового тракту. У комплексі з пресистемним метаболізмом безпосередньо в печінці приблизно 95% від загальної кількості вжитої дози в кінцевому підсумку метаболізується до того як надійде в системну циркуляцію. В якості основних метаболітів тут виступають естрону сульфат, естрон і естрону глюкуронід.

• розподіл. У сироватці крові близько 38% естрадіолу має безпосередній зв`язок з ГЗСГ, в той час як 60% - з альбуміном, і лише 2-3% постійно циркулює в незв`язаному стані. Варто відзначити той факт, що естрадіол може несуттєво збільшувати загальну концентрацію ГЗСС в кров`яної сироватці, і даний ефект безпосередньо залежить від приємний дози. На 21-й день прийому даного препарату загальна концентрація ГЗСГ досягала приблизно 146% від початкової, в той час як до 28-го дня, який є завершенням фази застосування неактивних таблеток, вже була знижена до 141%.

• елімінація. Через досить великого циркулюючого пулу глюкуроніди і сульфати, а також з-за ентерогепатичної рециркуляції Т_1/2 естрадіолу після перорального застосування в термінальній фазі являє собою комплексну характеристику, безпосередньо залежить від усіх цих процесів.

• Рівноважна концентрація. Фармакокінетика естрадіолу безпосередньо залежить від концентрації ГЗСС. У жінок концентрація естрадіолу в плазмі крові є комплексом ендогенного естрадіолу, а також того естрадіолу, який надходить в процесі прийому даного препарату. Протягом фази прийому таблеток, в яких міститься 3 мг дієногеста і 2 мг естрадіолу валерату, середня концентрація естрадіолу в кров`яної сироватці при равноместном стані становить 51.6 пг / мл.

Коли використовується даний препарат?

В першу чергу призначається "Клайра" при клімаксі. Відгуки лікарів говорять про те, що це оптимальний вибір для лікування жінок, які страждають рясними або ж тривалими менструальними кровотечами при відсутності будь-якої органічної патології.

Також даний препарат прийнято використовувати для пероральної контрацепції.

Протипоказання

Про препарат «Клайра» відгуки лікарів (побічні ефекти - у цьому винна) не завжди є позитивними. Так, виділяють деякі протипоказання. Відзначимо кілька станів, при яких даний засіб не повинно використовуватися, і при цьому прийом повинен бути повністю скасований в тому випадку, якщо одна з них починає розвиватися на тлі терапії:

• надмірна чутливість до будь-яких активних речовин або ж до певного допоміжного компоненту;
• тромбоемболії або ж тромбози в даний час або ж у анамнезі;
• стану, які є попередніми тромбозу як в анамнезі, так і в даний час;
• виражена спадкова або ж придбана схильність до появи артеріального або венозного тромбозу, включаючи також дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну S і С, антитіла до фосфоліпідів і гіпергомоцістсінемія;
• присутність підвищеного ризику артеріального або венозного тромбозу;
• наявність мігрені з будь-якими неврологічними вогнищевими симптомами як на даний момент, так і в анамнезі;
• цукровий діабет, що характеризується різними судинними ускладненнями;
• панкреатит, який має виражену гіпертригліцеридемію на даний момент або в анамнезі;
• важкі захворювання печінки або наявність печінкової недостатності;
• проявлені гормонозалежні злоякісні пухлини або ж підозра на їх виникнення;
• пухлини печінки;
• вагітність або ж підозри на неї;
• кровотеча з піхви неясного генезу;
• наявність непереносимості лактози, клюкозо-галактозна мальабсорбция або ж дефіцит лактази.

Крім усього іншого, варто відзначити ще один випадок, при якому не можуть використовуватися протизаплідні таблетки «Клайра». Відгуки лікарів говорять про те, що їх не варто приймати під час грудного вигодовування.

особливі застереження

Якщо певні захворювання, стану або ж фактори ризику, такі, спостерігаються у людини в даний час, потрібно буде гранично ретельно обміркувати потенційний ризик і користь від прийому цього препарату в кожному окремому випадку. Зокрема, це стосується таких ситуацій:

• фактори ризику подальшого розвитку тромбоемболії і тромбозу;
• інші захворювання, при яких можуть бути помічені різні порушення периферичного кровообігу;
• гипертриглицеридемия;
• наявність спадкового ангіоневротичного набряку;
• різні захворювання, які вперше з`явилися або ж посилилися протягом вагітності або в процесі попереднього використання статевих гормонів.

У всіх перерахованих випадках не можна приймати таблетки «Клайра». Відгуки лікарів в цій ситуації допоможуть зберегти здоров`я.

Вагітність і період грудного вигодовування

Використання даного препарату протипоказано під час вагітності. При цьому трапляються такі ситуації, коли зачаття наступає на тлі прийому, що також згадує до препарату «Клайра» інструкція по застосуванню. Відгуки лікарів говорять про те, що в даному випадку потрібно моментально припинити подальший прийом. Однак в процесі проведення великомасштабних досліджень не було визначено підвищення ризику розвитку будь-яких вроджених дефектів у дітей, народжених жінками, які брали КПК як до зачаття, так і при випадковому їх прийомі на початку вагітності.

КПК іноді впливають на лактацію, оскільки вони можуть негативно позначатися на обсязі виробленого молока або зовсім змінювати його склад, що часто згадують про препарат «Клайра» відгуки лікарів. Після 40 років з цієї причини його використання особливо не рекомендується.