Серцеві глікозиди. Що це?
Серцеві глікозиди схожі за своєю хімічною будовою з жовчними кислотами, кортизоном, вітамінами, гормонами, холестерином. Дані речовини є природними метаболітами, які підтримують нормальну роботу серця.
Серцеві глікозиди складаються з Глікона (цукор) і агликона. Саме агликон виступає визначальним у фармакологічній активності лікарського засобу. Вступ до реакції з іншими активними речовинами забезпечує ненасичене п`ятичленних кільце в їх структурі.
Серцеві глікозиди по тканинах і органах розподіляються нерівномірно. Мета їх дії - міокард, який накопичує всього 10% препарату, ще 50% фіксується в поперечно-смугастої мускулатури, де не викликають ніякого ефекту.
За тривалістю дії серцеві глікозиди поділяються на:
- тривалого - дигитоксин,
- середнього - дігоксин,
- короткого - строфантин, корглікон.
Серцеві глікозиди: механізм дії
У нормальному стані в кардіоміоциті міститься в 30 разів більше калію і в 20 разів менше натрію. У спокої зовнішня поверхня клітинної мембрани позитивно заряджена, а внутрішня - навпаки, негативно. При порушенні викликається деполяризация мембран: натрій і кальцій входять в клітину. Під час цього процесу калій не може проходити через клітинну оболонку. Як тільки вони виходять з клітини, починається процес реполяризації. Цей момент виникає безпосередньо перед скороченням м`яза. Таким чином, кількість увійшов кальцію забезпечує скорочення клітини. Іони калію, що залишаються в клітці, є антагоністами цього процесу.
Серцеві глікозиди прискорюють настання реполяризації і забезпечують максимальний вихід калію з кардіоміоцитів. Після скорочення необхідне відновлення балансу іонів всередині і зовні клітини (повернення калію і вихід натрію). Даний процес залежить від енергетичного запасу клітини, забезпечується за допомогою ферменту АТФ-ази. Її активний центр - сульфгідрильна група. Серцеві глікозиди блокують активний центр, знижуючи активність. Все це призводить до того, що іони натрію залишаються в клітці, а це прискорює настання наступної деполяризації. Якщо вміст іонів калію знизиться значно, то порушується синтез креатінінфосфата, що обумовлює зниження сили скорочення серцевого м`яза.
Відео: Медична графіка: STADA CIS, Біпрол
Серцеві глікозиди: протипоказання
абсолютними протипоказаннями до їх застосування є: атріовентрикулярнаблокада II ступеня, синусова брадикардія, алергічні реакції на ці препарати, інтоксикація ними.
До відносних протипоказань належать такі: миготлива брадиаритмия, АВ-блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла, ІХС, синусова брадикардія, гіпертонічної серце, гіперкальціємія, гіпокаліємія, ниркова або легенева недостатність в анамнезі.
недоцільно використовувати серцеві глікозиди при наступних станах: амілоїдоз серця, діастолічна перевантаження серця об`ємом при аортальнийнедостатності, тиреотоксикоз, гострий інфаркт міокарда, кардіоміопатії, констриктивний перикардит, серцева недостатність зі збереженням високого серцевого викиду, анемія і так далі.
Відео: Тшувакі на прогулянці. Серцеві глікозиди. Частина перша
Безпосередньо самі протипоказання обумовлені відсутністю систолічної дисфункції, що пояснює неефективність використання серцевих глікозидів. А, наприклад, при розвитку гострого інфаркту міокарда їх застосування може спровокувати розвиток аритмій, що дає несприятливий прогноз для подальшого життя хворого.
Перед застосуванням серцевих глікозидів обов`язково проконсультуйтеся з фахівцем. Це допоможе попередити розвиток серйозних ускладнень.
