Аміноглікозиди: препарати (список, назви, класифікація, інструкція із застосування)

Поява на фармакологічному ринку нових антибіотиків, які мають широкий спектр дії, таких як фторхінолони, цефалоспорини, призвело до того, що лікарі стали вкрай рідко призначати аміноглікозиди (препарати). Список медикаментів, що входять в дану групу, досить великий, і включає такі відомі ліки, як «Пеніцилін», «Гентамицин», «Амікацин». До сьогоднішнього дня в реанімаційних та хірургічних відділеннях найбільш затребуваними залишаються препарати саме аминогликозидного ряду.

Коротка характеристика групи

Аміноглікозиди - препарати (список ліків розглянемо нижче), що відрізняються полусинтетическим або природним походженням. Дана група антибіотиків володіє швидким і потужним бактерицидним впливом на організм.

Медикаментів властивий широкий спектр дії. Їх антимікробну активність яскраво виражена відносно грамнегативних бактерій, але значно знижується в боротьбі з грампозитивними мікроорганізмами. І зовсім неефективні аміноглікозиди відносно анаеробів.

Дана група препаратів виробляє відмінний бактерицидний ефект завдяки здатності необоротно пригнічувати синтез білка у чутливих мікроорганізмів на рівні рибосом. Медикаменти проявляють активність у відношенні як розмножуються, так і клітин, що знаходяться в стані спокою. Ступінь активності антибіотиків повністю залежить від їх концентрації в сироватці крові пацієнта.

Група аміноглікозидів застосовується на сьогоднішній день достатньо обмежено. Це пов`язано з високою токсичністю даних медикаментів. Найчастіше страждають від таких ліків нирки і органи слуху.

Важлива особливість цих коштів полягає в неможливості їх проникнення всередину живої клітини. Таким чином, аміноглікозиди абсолютно безсилі в боротьбі з внутрішньоклітинними бактеріями.

Переваги і недоліки

Дані антибіотики широко застосовуються, як вище зазначалося, в хірургічній практиці. І це не випадково. Медики підкреслюють безліч переваг, якими володіють аміноглікозиди.

Дія препаратів на організм відрізняється такими позитивними моментами:

• високу антибактеріальну активність;
• відсутністю хворобливої реакції (при ін`єкційному введенні);
• рідкісним виникненням алергії;
• здатністю знищувати розмножуються бактерії;
• посиленим терапевтичним ефектом при поєднанні з бета-лактамними антибіотиками;
• високою активністю в боротьбі з небезпечними інфекціями.

Однак поряд з описаними вище перевагами дана група медикаментів має і недоліками.

Мінусами аміноглікозидів є:

• низька активність препаратів при відсутності кисню або в кислому середовищі;
• погане проникнення основної речовини в рідині організму (жовч, спинномозкову рідину, мокротиння);
• появу безлічі побічних ефектів.

Класифікація медикаментів

Існує кілька класифікацій.

Так, з огляду на послідовність введення в медичну практику аміноглікозидів, виділяють наступні покоління:

1. Першими ліками, використовуваними для боротьби з інфекційними недугами, стали «Стрептоміцин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромоміцин».
2. До другого покоління відносяться більш сучасні аміноглікозиди (препарати). Список ліків: «Гентамицин», «Тобраміцин», «сізоміцін», «Нетилміцин».
3. До цієї групи входять напівсинтетичні медикаменти, такі як «Амікацин», «Ізепаміцін».

За спектром дії і виникнення резистентності класифікують трохи інакше аміноглікозиди.

Покоління медикаментів виділяють наступні:

1. До 1 групи відносять такі препарати: «Стрептоміцин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Ці медикаменти дозволяють боротися зі збудниками туберкульозу та деякими атиповими бактеріями. Однак перед цією силою грамнегативнихмікроорганізмів і стафілококів вони виявляються безсилими.

2. Представник другого покоління аміноглікозидів - це ліки «Гентамицин». Його відрізняє велика антибактеріальна активність.

3. Більш досконалі ліки. Вони мають високу антибактеріальну активність. Застосовують проти клебісіелли, ентеробактерій, синьогнійної палички саме третього покоління аміноглікозиди (препарати). Список медикаментів такий:

- «Сізоміцін»;

- «Амікацин»;

- «Тобраміцин»;

- «Нетилміцин».

4. До четвертої групи відносять препарат «Ізепаміцін». Його відрізняє додаткова здатність ефективно боротися з цітобактером, аеромонасом, Нокардії.

У медичній практиці розроблена ще одна класифікація. Вона заснована на застосуванні ліків в залежності від клініки захворювання, характеру інфекції, а також способу застосування.

Така класифікація аміноглікозидів виглядає наступним чином:

1. Ліки для системного впливу, що вводяться в організм парентерально (ін`єкційно). Для терапії бактеріальних гнійних інфекцій, що протікають в важких формах, спровокованих умовно-патогенними анаеробними мікроорганізмами, призначають такі ліки: «Гентамицин», «Амікацин», «Нетилміцин», «Тобраміцин», «сізоміцін». Лікування небезпечних моноінфекція, в основі яких лежать облігатні патогени, ефективно при включенні в терапію препаратів «Стрептоміцин», «гентомицина». При мікобактеріозах відмінно допомагають медикаменти «Амікацин», «Стрептоміцин», «Канамицин».
2. Препарати, які використовуються виключно всередину при спеціальних показаннях. Такими є: «Пароміцін», «Неомицин», «Мономицин».
3. Медикаменти для місцевого застосування. Їх використовують для терапії гнійних бактеріальних інфекцій в оториноларингології та офтальмології. Для місцевого впливу розроблені препарати «Гентамицин», «Фраміцетин», «Неомицин», «Тобраміцин».

Показання до призначення

Застосування аміноглікозидів доцільно для знищення самих різних аеробних грамнегативних збудників. Медикаменти можуть використовуватися в якості монотерапії. Нерідко їх поєднують з бета-лактамами.

Аміноглікозиди призначають для лікування:

• госпітальних інфекцій різноманітної локалізації;
• гнійних післяопераційних ускладнень;
• інтраабдомінальних інфекцій;
• сепсису;
• інфекційних ендокардитів;
• пієлонефритів, що протікають в важких формах;
• інфікованих опіків;
• бактеріальних гнійних менінгітів;
• туберкульозу;
• небезпечних інфекційних недуг (чуми, бруцельозу, туляремії);
• септичного артриту, спровокованого грамнегативними бактеріями;
• інфекцій сечовивідних шляхів;
• офтальмологічних захворювань: блефаритов, бактеріальних кератитів, кон`юнктівітв, кератокон`юнктівітв, увеїт, дакріоциститів;
• оториноларингологічних недуг: зовнішніх отитів, ринофарингітом, ринітів, синуситів;
• протозойних інфекцій.

Побічні ефекти

На жаль, під час терапії даною категорією ліків пацієнт може відчути на собі цілий ряд небажаних впливів. Найголовніший недолік медикаментів - це висока токсичність. Саме тому тільки лікар повинен призначати хворому аміноглікозиди.

Побічні ефекти можуть проявлятися:

1. ототоксичність. Пацієнти скаржаться на зниження слуху, появу дзвону, шуму. Нерідко вони вказують на закладеність вух. Найчастіше такі реакції спостерігаються у літніх, у людей, спочатку страждають від порушень слуху. Подібні реакції розвиваються у хворих при тривалій терапії або призначенні високих доз.
2. нефротоксичністю. У пацієнта з`являється сильна спрага, змінюється кількість сечі (може як збільшуватися, так і знижуватися), підвищується рівень в крові креатиніну, знижується клубочкова фільтрація. Подібна симптоматика властива людям, що страждають від порушень функціонування нирок.
3. Нейром`язової блокадою. Іноді під час терапії пригнічується дихання. У деяких випадках навіть спостерігається параліч дихальних м`язів. Як правило, такі реакції властиві пацієнтам з неврологічними захворюваннями або з порушеною роботою нирок.
4. Вестибулярними розладами. Вони проявляються порушенням координації, запамороченнями. Дуже часто такі побічні ефекти виникають при призначенні хворому препарату «Стрептоміцин».
5. Неврологічними порушеннями. Може з`явитися парестезія, енцефалопатія. Іноді терапія супроводжується ураженням зорового нерва.

Дуже рідко аміноглікозиди викликають алергічні прояви, такі як шкірний висип.

Протипоказання

Описувані медикаменти мають деякими обмеженнями до застосування. Найчастіше протипоказані аміноглікозиди (назви яких були наведені вище) при таких патологіях або станах:

• індивідуальної гіперчутливості;
• порушення видільної функції нирок;
• розладах слуху;
• розвитку нейтропенічного важких реакцій;
• вестибулярних порушеннях;
• міастенії, ботулізмі, паркінсонізмі;
• пригніченому диханні, ступорі.

Крім того, не слід застосовувати їх для лікування, якщо в анамнезі хворого була негативна реакція на будь-який медикамент з даної групи.

Розглянемо найбільш затребувані аміноглікозиди.

«Амікацин»

Препарат відрізняється вираженим бактеріостатичну, бактерицидну і протитуберкульозних впливом на людський організм. Він проявляє високу активність у боротьбі з багатьма грампозитивними і грамнегативними бактеріями. Так свідчить до препарату «Амікацин» інструкція по застосуванню. Уколи ефективні в терапії стафілококів, стрептококів, пневмококів, сальмонел, кишкової палички, мікобактерії туберкульозу.

Ліки не здатна всмоктуватися через шлунково-кишкового тракту. Тому застосовується тільки внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Найбільша концентрація активної речовини спостерігається в сироватці крові через 1 годину. Позитивний лікувальний ефект зберігається протягом 10-12 годин. Завдяки такій властивості ін`єкції виконуються двічі на добу.

Коли ж рекомендує застосовувати препарат «Амікацин» інструкція по застосуванню? Уколи показані до призначення при наступних недугах:

• пневмоніях, бронхітах, абсцесах легенів;
• інфекційних захворюваннях очеревини (перитоніту, панкреатитах, холециститах);
• хворобах сечовивідних шляхів (циститах, уретритах, пієлонефритах);
• патологіях шкіри (виразкових ураженнях, опіках, пролежнях, інфікованих ранах);
• остеомиелитах;
• менингитах, сепсисі;
• туберкульозних інфекціях.

Нерідко даний засіб застосовується при ускладненнях, спровокованих хірургічним втручанням.

Дозволено застосування ліків в педіатричній практиці. Цей факт підтверджує до препарату «Амікацин» інструкція по застосуванню. Для дітей з перших днів життя може призначатися дані ліки.

Дозування визначаються виключно лікарем в залежності від віку хворого і маси його тіла.

Інструкція наводить такі рекомендації:

1. На 1 кг ваги пацієнта (як дорослого, так і дитини) має припадати по 5 мг ліки. При такій схемі повторний укол ставлять через 8 годин.
2. Якщо на 1 кг маси тіла беруть 7,5 мг медикаменту, то інтервал між ін`єкціями становить 12 годин.
3. Зверніть увагу, як рекомендує застосовувати для новонароджених препарат «Амікацин» інструкція по застосуванню. Для дітей, щойно з`явилися на світ, дозування обчислюється так: на 1 кг - 7,5 мг. При цьому інтервал між уколами - 18 годин.
4. Тривалість терапії може становити 7 днів (при в / в введенні) або 7-10 діб (при в / м уколах).

«Нетилміцин»

Дане ліки за своїм антимікробним впливу аналогічно «Амікацину». При цьому відомі випадки, коли «Нетилміцин» надавав високу ефективність щодо тих мікроорганізмів, при яких вищеописане ліки був безсилий.

Медикамент має суттєву перевагу в порівнянні з іншими аміноглікозидами. Як вказує до ліків «Нетилміцин» інструкція по застосуванню, препарат має меншу нефро і ототоксичність. Медикамент призначений виключно для парентерального використання.

«Нетилміцин» інструкція по застосуванню рекомендує призначати:

• при септицемії, бактеріємії,
• для терапії передбачуваної інфекції, спровокованої грамнегативними мікробами;
• при інфекціях дихальної системи, урогенітального тракту, шкірних покривів, зв`язкових апаратів, остеомієліті;
• новонародженим в разі серйозних стафілококових інфекцій (сепсис або пневмонії);
• при ранових, передопераційних та внутрішньоочеревинних інфекціях;
• в разі ризику виникнення післяопераційних ускладнень у хірургічних пацієнтів;
• при інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту.

Рекомендована доза визначається тільки лікарем. Вона може складати від 4 мг до 7,5. Залежно від дозування, стану хворого і його віку протягом доби рекомендується 1-2 уколу.

«Пеніцилін»

Даний медикамент є одним з головних в групі антибіотиків. Він має активністю щодо цілої низки мікроорганізмів.

Чутливі до дії «пеніциліну»:

• стрептококи;
• гонококи;
• менингококки;
• пневмококи;
• збудники дифтерії, сибірської виразки, правця, газової гангрени;
• певні штами стафілокока, протея.

Медики відзначають найбільш ефективний вплив на організм при внутрішньом`язовому введенні. При такій ін`єкції вже через 30-60 хвилин спостерігається найбільша концентрація в крові ліки «Пеніцилін».

Аміноглікозиди пеніцилінового ряду призначаються в таких випадках:

1. Вкрай затребувані дані медикаменти в терапії сепсису. Їх рекомендують для лікування гонококової, менінгококової, пневмококової інфекцій.
2. Ліки «Пеніцилін» призначається пацієнтам, які перенесли хірургічні втручання, з метою профілактики ускладнень.
3. Засіб допомагає боротися з гнійним менінгітом, абсцесами мозку, гонореєю, сикозом, сифілісом. Його рекомендують при важких опіках і ранах.
4. Терапія ліками «Пеніцилін» призначається пацієнтам, що страждають запаленнями вуха, очей.
5. Застосовується ліки для терапії осередкової і крупозної пневмонії, холангіту, холециститу, септичного ендокардиту.
6. Особам, що страждають на ревматизм, даний медикамент призначається для лікування і профілактики.
7. Ліки застосовується для новонароджених та немовлят, у яких діагностовано пупковий сепсис, септикопіємії або септик-токсична хвороба.
8. Препарат включається в лікування наступних недуг: отитів, скарлатини, дифтерії, гнійного плевриту.

При внутрішньом`язовому введенні активна речовина медикаменту швидко всмоктується в кров. Але через 3-4 години ліки в організмі вже не спостерігається. Саме тому, щоб забезпечити необхідну концентрацію, рекомендується повторювати ін`єкції через кожні 3-4 години.

Відео: Кардіоселективні Блокатори B адренорецептори

Препарат «Гентамицин»

Виробляється у вигляді мазі, розчину для ін`єкцій та пігулок. Медикамент має виражені бактерицидні властивості. Він забезпечує згубний вплив на безліч грамнегативних бактерій, протеї, кампілобактерії, ешерихії, стафілококи, сальмонели, клебсієли.

Препарат «Гентамицин» (таблетки або розчин), потрапляючи в організм, знищує збудників інфекції на клітинному рівні. Як будь-який аміноглікозид, він забезпечує порушення синтезу білка хвороботворних мікроорганізмів. В результаті такі бактерії втрачають здатність до подальшого розмноження і не можуть поширюватися по організму.

Призначається антибіотик при інфекційних недугах, що вражають різні системи і органи:

Відео: Органічні добрива готуємо самі

• менінгіті;
• перитоніті;
• простатиті;
• гонореї;
• остеомієліті;
• циститі;
• пієлонефриті;
• ендометриті;
• емпіємі плеври;
• бронхіті, запаленні легенів;

Препарат «Гентамицин» досить затребуваний в медицині. Він дозволяє виліковувати пацієнтів від серйозних інфекцій дихальних і сечовивідних шляхів. Даний засіб рекомендовано при інфекційних процесах, що охоплюють очеревину, кістки, м`які тканини або шкірні покриви.

Аміноглікозиди не призначені для самостійної терапії. Не забувайте, що підібрати необхідний антибіотик може тільки кваліфікований лікар. Тому не займайтеся самолікуванням. Довірте своє здоров`я професіоналам!