"Епоетін альфа": інструкція із застосування, відгуки і аналоги

Нехарактерний рівень концентрації гемоглобіну - одна з ознак розвитку анемії. По суті, це ще не діагноз, а лише симптом, який служить візитною карткою багатьох захворювань. Прогрес подібної патології може свідчити про первинне ураження системи крові.

Стимулятор еритропоезу, відомий під міжнародними непатентованими назвою як «Епоетін альфа», інструкція із застосування позиціонує як високоефективного реагенту, фармакологічні властивості якого спрямовані на лікування та профілактику анемій різної етіології. Грамотно підібрана дозування не тільки сприяє стабілізації компонентної структури крові, але і позитивно впливає на роботу серцевого м`яза.

Форма випуску та хімічний склад

Лікарський препарат поставляється в аптеки у вигляді:

• стерильних одноразових шприців з попередньо встановленою дозою (конструкція передбачає наявність додаткового захисту голки);
• розчину у флаконах.

Роль допоміжного інгредієнта відводиться:

• ін`єкційної воді;
• хлориду і дигідрат-гидрофосфата натрію;
• полісорбат-80.

Біологічна активність речовини у флаконах може бути різною. Найчастіше це тисяча чи дві тисячі міжнародних одиниць на кожні 0,5 мл рідини. Однак у продажу зустрічаються і інші форми реагенту, в тому числі і «Епоетін альфа» 10000 од. / 1 мл.

Механізм фармакологічної дії

Біологічні та імунологічні властивості синтезованого препарату абсолютно ідентичні природному еритропоетину. Тому медикамент вельми ефективно пригнічує симптоматику анемії і коригує склад крові як типовий глікопротеїн. Треба сказати, що «Епоетін альфа» перш за все орієнтований на підвищення гематокриту і нормалізацію рівня гемоглобіну. Його «серцева функція», так само як і схильність компонентів до поліпшення кровотоку в тканинах, менш виражена.

Час напіввиведення:

• при внутрішньовенної ін`єкції - чотири години;
• при підшкірному введенні - близько доби.

Максимальної концентрації реагенту в плазмі слід очікувати після закінчення 12-18 годин.

фармакокінетичні нюанси

В ході досліджень було встановлено, що описуваний препарат індукує утворення антитіл в «латентному» режимі, а його фармакологічна значимість в процесах фіброзу кісткового мозку близька до нуля. білкова фракція лікарського засобу «Епоетін альфа» налічує близько 165 амінокислот (58% від загальної молекулярної маси), і це знаходить своє відображення в ступінь і якість впливу компонентів на розподіл / диференціацію клітин-попередниць.

Багаторазове внутрішньовенне введення (за умови відсутності ниркових патологій) не веде до акумуляції чинного речовини-у дітей у віці до 12 років імовірна пролонгація періоду T1 / 2 до 6 годин.

Показання до призначення

«Епоетін альфа» рекомендований до використання, якщо:

• анемія діагностована як розлад кровотворної функції, яке супроводжує онкологічного захворювання (мають місце бути немієлоїдних пухлини);
• пацієнт відчуває необхідність в регулярному гемо- або перитонеальний діаліз;
• стоїть питання про проведення комплексної хірургічної операції із застосуванням алогенних гемотрансфузій;
• хворої на ВІЛ-інфікований і отримує терапію на базі зидовудину;
• потрібно результативна профілактика.

Оптимальний режим дозування

Для препарату «Епоетін альфа» справедлива формула індивідуального підбору добової дози. Однак загальні рекомендації виробника зводяться до таких положень і норм:

• на старті фази корекції: п`ятдесят одиниць дії (ОД) на один кілограм маси тіла, але не більше трьох уколів / інфузій в тиждень;
• при відсутності видимих зрушень: 75 ОД / кг з тим же інтервалом, але не раніше ніж через місяць з моменту початку лікування;
• у виняткових ситуація: 100-200 ОД / кг, строго дотримуючись вказаного графіка ін`єкцій (крок підвищення - 25 ОД / місяць);
• підтримуюча терапія: дозу призначають з розрахунку, щоб показник гематокриту був в межах 30-35 об. %.

Як показує практика, за «стандарт» найчастіше береться разова норма в 30-100 ОД / кг, яку зазвичай водять по закінченні процедури діалізу. Оптимальна тривалість в / в інфузії - одна-дві мінути- при підшкірному механізмі доставки активної речовини керуються тими ж правилами.

Класифікація ймовірних побічних ефектів

Про сценарії атипової реакції організму на присутність компонентів лікарського засобу «Епоетін альфа» інструкція по застосуванню повідомляє наступне:

• можлива візуалізація симптомів, властивих вірусам грипу - сильне запаморочення, пригніченість, слабкість, лихоманка, гострий біль в суглобах / м`язах;
• допустимі дисбаланси в роботі серця і кровоносних магістралей - різке підвищення артеріального тиску, злоякісна гіпертензія;
• не можна ігнорувати ризик тромбоцитоза (дане захворювання, хоча і дає про себе знати вкрай рідко, однак загрожує серйозними ускладненнями);
• на сечовидільну систему реагент здатний впливати шляхом зміни кількості калію та фосфатів в організмі (НЕ виключений зростання рівня креатиніну в плазмі крові).

На шкірних покривах іноді також помітні роздратування, спровоковані введенням препарату «Епоетін альфа». Інструкція, зокрема, говорить про висипах, екземі, ангіоневротичних набряках. Причому що цікаво: при підшкірних ін`єкціях відсоток вираженості значно вище: на тисячу середньостатистичних випадків припадає близько 4 епізодів (при в / в інфузій - тільки 1,6).

Про імунних змінах, які викликалися б зазначеним речовиною, достовірних відомостей немає (уваги заслуговує хіба що раніше згадувана здатність медикаменту індукувати формування антитіл).

Заявлені виробником протипоказання

Судячи з інформації, представленої в офіційному керівництві, «Епоетін альфа» (аналоги, такі як «Бінокріт» і «Еральфон», в цьому плані максимально наближені до оригіналу) не слід застосовувати, якщо:

• діагностована неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• у хворого відзначається надчутливість до інгредієнтів;
• попередній аналіз показав наявність критичної патології кровоносних магістралей;
• пацієнт переніс інфаркт (мова йде про недалекому минулому);
• є підстави вважати, що порушено нормальний кровообіг у відділах головного мозку.

Іншими словами, старту терапії має передувати медичний огляд.

особливі вказівки

«Епоетін альфа» (торгова назва структурно ідентичного препарату може бути іншим - наприклад, в якості заміни можуть пропонуватися його аналоги: «Аепрін», «Репоетін-СП», «Епокомб», «Епрекс» і т. Д.) Слід застосовувати з підвищеною обережністю по відношенню до людей, які страждають періодичними / хронічними розладами периферійної мускулатури. Це правило особливо актуально, якщо в анамнезі в якості заходів у організму на надходження тих чи інших ліків вже зафіксовані епізоди судомних реакцій.

Не завадить пильність і при подагрі. Акценти в першу чергу необхідно розставити в питаннях, що стосуються артеріального тиску і виникнення головного болю (антигіпертензивні засоби - один з варіантів медикаментозної корекції курсу). Втім, не менш важливо оцінити і справжній стан депо заліза (ще до регулярних ін`єкцій). Коли ж проведення адекватних заходів не знаходить відображення в показниках АТ, прийом описуваного фармакологічного продукту припиняють.

Треба пам`ятати про те, що ниркова недостатність, онкологія і ВІЛ-інфекція входять до переліку захворювань, при протіканні яких, на тлі зростання концентрації гематокриту, відбувається характерне зниження рівня феритину в плазмі крові. Для нівелювання диспропорції вдаються до замісної терапії із залученням Fe-містять реагентів.

Проби на гемоглобін доцільно брати 1 раз кожні 7 днів. Також протягом стартових двох місяців обов`язковий регулярний контроль кількості тромбоцитів. А за 5-10 днів до хірургічного втручання, в медикаментозну карту хворого вводять речовини, що володіють антитромботичні властивості.

Виробник не виключає, що компоненти препарату здатні впливати на окремі види пухлин, тому спостереження за пацієнтом не повинно припинятися навіть після закінчення активної фази лікування.

Що робити в разі передозування?

«Епоетін альфа» (синоніми-препарати, до речі кажучи, поводяться аналогічним чином) при передозуванні діє згідно з алгоритмами, закладеним в хімічну формулу рекомбінантного еритропоетину, тобто провокує поліцитемію і коливання рівня гематокриту. Зважаючи на відсутність класичних антидотів, якихось спеціальних заходів щодо деактивації інгредієнтів не проводиться - просто скасовується черговий прийом ліків.

Навмисне кровопускання може бути застосовано в екстрених випадках, коли позамежний показник гемоглобіну сигналізує про реальну загрозу життю.

Взаємодія з медикаментами

При проведенні багатоступінчастої комплексної терапії вкрай важливо розуміти принципи «фармакологічного поведінки» реагенту «Епоетін альфа» (форма випуску, як було сказано вище, може бути різною, але механізм біохімічної реакції від цього не змінюється).

Так, зокрема, паралельне введення з препаратами крові позитивно позначається на оздоровчої динаміці. Але потрібно пам`ятати про те, що розведення одного розчину іншим неприпустимо. Лікарський ж «союз» з циклоспорином може призвести до зниженням концентрації останнього (оптимальне об`ємне співвідношення доз визначається дослідним шляхом).

Відгуки та коментарі

Аналіз висловлених думок показує, що найбільше число питань виникає тоді, коли мова заходить про доступні варіанти вирішення однієї і тієї ж проблеми. Наприклад, мало хто з пацієнтів орієнтується у відмінностях, які мають місце бути між такими фармакологічними продуктами, як «Епоетін альфа» і «Епоетін бета».

У чому різниця - зрозуміти нескладно, якщо звернути увагу на коментарі докторів. Справа в тому, що структурна модель природного еритропоетину представлена двома ланцюгами, причому потрібний ефект на систему крові надають обидві. Виробники ж ліки, через відмінності в технології, синтезують або альфа-фрагмент, або бета.

Що стосується відгуків про сам препарат, то багато хто з тих, кому довелося випробувати його на собі, свідчать, що засіб це досить ефективне, а в деяких особливих випадках і зовсім незамінний для окремих категорій хворих.