Аналоги пеніциліну. Антибіотики групи пеніциліну: показання, інструкція із застосування
Аналоги пеніциліну відкрили нові можливості для лікарів в лікуванні інфекційних захворювань. Вони більш стійкі до ферментам бактерій і агресивному середовищі шлунку, мають менше побічних ефектів.
Про пеніциліну
Відео: Цефтриаксон. Бициллин 3. Розведення антибіотиків
Пеніциліни - це найстаріші з відомих антибіотиків. Вони налічують безліч видів, але деякі з них втратили свою актуальність через резистентності. Бактерії змогли пристосуватися і стали нечутливі до дії цих ліків. Це змушує вчених створювати нові види цвілі, аналоги пеніциліну, що володіють новими властивостями.
Пеніциліни мають низьку токсичність для організму, досить широке застосування і хороший показник бактерицидної дії, але алергічні реакції на них зустрічаються значно частіше, ніж лікарям хотілося б. Це пояснюється органічної природою антибіотиків. Ще до негативних якостей можна віднести також складності в комбінуванні їх з іншими ліками, особливо з подібними по класу.
Історія
Відео: Відкриття пеніциліну
Перша згадка пеніцилінів в літературі відбулося в 1963 році, в книзі про індіанських знахарів. Вони використовували суміші грибків в лікувальних цілях. Перший раз в освіченому світі їх вдалося отримати Олександру Флемінгу, але сталося це не цілеспрямовано, а випадково, як і всі великі відкриття.
Перед Другою світовою війною англійські мікробіологи працювали над питанням промислового виробництва ліків в необхідних обсягах. Цю ж задачу паралельно вирішували і в США. З цього моменту пеніцилін став найпоширенішим ліками. Але з часом були виділені і синтезовані інші групи антибіотиків, які поступово витіснили його з п`єдесталу пошани. До того ж у мікроорганізмів почала з`являтися стійкість до цього препарату, що ускладнювало лікування важких інфекцій.
Принцип антибактеріальної дії
До складу клітинної стінки бактерій входить речовина, зване пептидогликан. Пеніциліновий група антибіотиків впливає на процес синтезу даного білка, пригнічуючи утворення необхідних ферментів. Мікроорганізм гине через неможливість оновити клітинну стінку.
Однак деякі бактерії навчилися протистояти такому грубому вторгнення. Вони виробляють бета-лактамазу, яка руйнує ферменти, що впливають на пептидоглікани. Для того щоб впоратися з цією перешкодою, вченим довелося створювати аналоги пеніциліну, здатними руйнувати і бета-лактамазу теж.
Небезпека для людини
На самому початку ери антибіотиків вчені замислилися над тим, наскільки токсичні вони стануть для організму людини, адже практично вся жива метрия складається з білків. Але провівши достатню кількість досліджень, з`ясували, що пептидогликана в наших організмах практично немає, а значить, нанести скільки-небудь серйозної шкоди препарат не може.
спектр дії
Відео: Антибіотики
Практично всі види пеніцилінів впливають на грампозитивні бактерії роду стафілокок, стрептокок, коринебактерії дифтерії та збудника чуми. Також в їх спектр дії входять всі грамнегативнімікроорганізми, гонококи і менінгококи, анаеробні палички і навіть деякі гриби (наприклад, актиноміцети).
Вчені винаходять все нові і нові види пеніцилінів, намагаючись запобігти звикання бактерій до їх бактерицидним властивостям, але для лікування внутрішньолікарняних інфекцій ця група препаратів уже не підходить. Одне з негативних властивостей даного виду антибіотиків - дисбактеріоз, так як кишечник людини колонізований бактеріями, чутливими до впливу пеніциліну. Про це варто пам`ятати, коли приймаєш ліки.
Основні види (класифікація)
Сучасні вчені пропонують сучасне поділ пеніцилінів на чотири групи:
- Природні, які синтезуються грибами. До них відносять бензилпеніциліну і феноксиметилпенициллин. Ці препарати мають вузьким спектром дії, в основному на грамнегативні бактерії.
- Напівсинтетичні препарати, що мають стійкість до пеніциліназ. Застосовуються для лікування широкого спектру збудників. Представники: метицилін, оксацилін, нафциллин.
- Карбоксіпеніцілліни (карбпеніціллін).
- Група препаратів з широким спектром дії:
- уреідопеніцілліни-
- амідопеніцілліни.
біосинтетичні форми
Для прикладу варто навести декілька найбільш поширених на даний момент лікарських засобів, які відповідають даній групі. Найбільш, мабуть, відомими з пенніцілінов можна вважати "Бициллин-3" і "Бициллин-5". Вони відкривали групу природних антибіотиків і були флагманами у своїй категорії, поки не з`явилися більш досконалі форми протимікробних ліків.
- "Екстенцилін". Інструкція по застосуванню говорить, що він є бета-лактамних антибіотиком подовженого дії. Показаннями для його застосування є загострення ревматичної хвороби і захворювання, що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезия і пінта). Випускається в порошках. "Екстенцилін" інструкція із застосування не рекомендує поєднувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НВПС), так як можливо конкурентну взаємодію. Це може негативно позначитися на ефективності лікування.
- "Пеніцилін-Фау" відноситься до групи Феноксиметилпеніциліну. Застосовується для лікування інфекційних захворювань ЛОР-органів, шкіри і слизових, гонореї, сифілісу, правця. Його використовують як профілактичну міру після хірургічних втручань, для підтримання ремісії при ревматизмі, малої хореї, бактеріальномуендокардиті.
- антибіотик "Оспен" є аналогом попереднього препарату. Він випускається у вигляді таблеток або гранул. Не рекомендується комбінувати з НВПС і оральними контрацептивами. Часто застосовується в лікуванні дитячих захворювань.
напівсинтетичні форми
До цієї групи ліків відносяться хімічно модифіковані антибіотики, одержувані з цвілевих грибків.
- Першим у цьому списку стоїть "амоксицилін". Інструкція по застосуванню (ціна - близько ста рублів) вказує, що препарат має широкий спектр дії і застосовується при бактеріальних інфекціях практично будь-якої локалізації. Його перевага в тому, що він стійкий в кислому середовищі шлунка, а після всмоктування концентрація в крові вище, ніж у інших представників цієї групи. Але не варто ідеалізувати "амоксицилін". Інструкція по застосуванню (ціна в різних регіонах може варіюватися) попереджає про те, що препарат не можна призначати пацієнтам з мононуклеозом, алергікам і вагітним. Тривалий прийом неможливий через значної кількості побічних реакцій.
- Оксациліну натрієва сіль призначається тоді, коли бактерії виробляють пеніциліназу. Препарат кислотривкий, його можна приймати перорально, добре всмоктується в кишечнику. Він швидко виводиться нирками, тому необхідно постійно підтримувати потрібну концентрацію його в крові. Єдине протипоказання - алергічна реакція. Випускається у вигляді таблеток або у флаконах, як рідина для ін`єкцій.
- Останній представник напівсинтетичних пеніцилінів - це ампіциліну тригідрат. Інструкція по застосуванню (Таблетки) вказує, що він має широкий спектр дії, впливаючи як на грамнегативні, так і на грампозитивні бактерії. Пацієнтами переноситься добре, але з обережністю слід призначати тим, хто приймає антикоагулянти (наприклад, людям з патологією серцево-судинної системи), так як препарат потенціює їх дію.
розчинник
Пеніциліни продаються в аптеках у вигляді порошку для ін`єкцій. Тому для внутрішньовенного або внутрішньом`язового введення їх потрібно розчинити в рідині. У домашніх умовах можна використовувати дистильовану воду для ін`єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або розчин відсоткового новокаїну. Потрібно пам`ятати, що розчинник не повинен бути занадто теплим.
Показання, протипоказання і побічні ефекти
Показаннями до лікування антибіотиками є діагнози: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, сепсис і септицемія, септичний ендокардит, менінгіт, остеомієліт. В поле дії потрапляють бактеріальні ангіни, дифтерія, скарлатина, сибірська виразка, гонорея, сифіліс, гнійні шкірні інфекції.
Протипоказань до лікування групою пеніцилінів трохи. По-перше, наявність гіперчутливості до ліків і його похідних. По-друге, встановлений діагноз епілепсія, який не дає можливості вводити препарат всередину хребетного стовпа. Що ж стосується вагітності і лактації, то в цьому випадку очікувана користь повинна значно перевищувати можливі ризики, тому що плацентарний бар`єр проникний для пеніцилінів. Під час прийому ліків дитини необхідно тимчасово перевести на інший спосіб вигодовування, так як препарат проникає в молоко.
Побічні ефекти можуть спостерігатися відразу на декількох рівнях.
З боку ЦНС можлива нудота, блювота, збудливість, менінгізм, судоми і навіть кома. Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипань, підвищення температури, болю в суглобах і набряків. Відомі випадки анафілактичного шоку і смертей. Через бактерицидного дії можливий кандидоз піхви і порожнини рота, а також дисбактеріоз.
особливості вживання
З обережністю необхідно призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки і нирок, при встановленій серцевої недостатності. Не варто рекомендувати вживати їх людям, схильним до алергічних реакцій, а також тим, хто має підвищену чутливість до цефалоспоринів.
Якщо через п`ять днів після початку терапії ніяких змін в стані пацієнта не наступило, значить, необхідно використовувати аналоги пеніциліну або замінити групу антибіотиків. Одночасно з призначенням, наприклад, речовини "Бициллин-3", Необхідно подбати про попередження грибкової суперінфекції. Для цього виписуються протигрибкові препарати.
Потрібно доступно пояснити пацієнту, що переривання прийому ліків без вагомих на те причин викликає стійкість мікроорганізмів. І для її подолання потрібні будуть сильніші препарати, що викликають важкі побічні ефекти.
Аналоги пеніциліну стали незамінні в сучасній медицині. Хоч це і найраніша відкрита група антибіотиків, вона і зараз залишається актуальною для лікування менінгітів, гонореї і сифілісу, має досить широким спектром дії і м`якими побічними ефектами, щоб її можна було призначати дітям. Звичайно, як і у будь-яких ліків, у пеніцилінів є протипоказання і побічні ефекти, але вони з лишком компенсуються можливостями для застосування.
